頭孢替唑鈉為第一代頭孢類抗生素， 1978年由日本藤澤公司開發(fā)并轉(zhuǎn)讓給中外制藥并上市。2002年開始在我國(guó)應(yīng)用，用量逐年增長(zhǎng)。對(duì)葡萄球菌、鏈球菌和肺炎球菌等革蘭陽性(G+)菌,以及大腸桿菌、肺炎桿菌及奇異變型桿菌等革蘭陰性(G-)菌均具有較強(qiáng)的抗菌活性，且安全性較好。

本品為具有抗菌活性的頭孢菌素類衍生物，作用機(jī)制為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮其抗菌活性。對(duì)革蘭氏陽性菌，尤其是球菌、包括產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)生青霉素酶的金黃色球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、以及白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌皆比較敏感。對(duì)某些革蘭氏陰性菌呈中度敏感，如大腸桿菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、奇異變形桿菌等。

對(duì)葡萄球菌和鏈球菌MIC低于同類產(chǎn)品。頭孢替唑?yàn)榈谝淮^孢菌素，化學(xué)結(jié)構(gòu)與頭飽唑啉相似，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抗菌活性，對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌和大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、變形桿菌有抗菌活性。主要用于治療由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、皮膚軟組織、婦科、腹膜炎、耳鼻喉科感染和敗血癥等。
頭孢替唑鈉是由頭孢替唑和碳酸氫鈉通過溶解、脫色、過濾、結(jié)晶、過濾洗滌、干燥等一系列過程生成。頭孢替唑鈉是第一代廣譜頭孢類抗生素，是國(guó)家四類新藥。頭孢替唑鈉化學(xué)結(jié)構(gòu)類似于頭孢唑啉，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抗菌活性。頭孢替唑鈉為半合成的頭孢菌素衍生物，其作用機(jī)理是通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抗菌活性。頭孢替唑鈉對(duì)下列細(xì)菌有抗菌活性：1、需氧革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。2、需氧革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌。

圖1為頭孢替唑的結(jié)構(gòu)式1) 頭孢替唑口服不能被胃腸道吸收；
2) 肌內(nèi)注射1g，Tmax為2小時(shí)，Cmax為22.5μg/ml。t1/2為1.5小時(shí)；
3) 靜脈注射1g，15分鐘后Cmax約為30μg/ml，t1/2為0.41小時(shí)；
4) 本品主要在肝臟代謝，給藥量的80%以上由尿排泄。敗血癥、肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥（感染時(shí)）、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)性感染、肺膿腫、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎。成人每日2次，每次0.5～2g，重癥可增量?？杉尤?.5%利多卡因液2～3mL肌內(nèi)注射;或溶于5%葡萄糖注射液或生理鹽水100～150 mL 中30 ～60 min靜脈滴注。小兒每日2次，每次10 ～40 mg/kg靜脈注射或肌內(nèi)注射給藥。1. 勿與腎毒藥物并用，包括強(qiáng)效利尿藥呋塞米、依他尼酸、布美他尼以及氨基糖苷類抗生素等。
2. 本品與下列藥物有配伍禁忌:鹽酸金霉素、氨茶堿、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明等抗組胺藥、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、維生素B族、維生素C等。極少有過敏性休克。有不適感、口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、突然排便異常、耳鳴、出汗等應(yīng)立即停藥;少數(shù)有皮疹、蕁麻疹、皮膚發(fā)紅、瘙癢、發(fā)熱等;偶見惡心、嘔吐、腹瀉、血肌酐升高;罕見嚴(yán)重腎功能異常、粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少、轉(zhuǎn)氨酶升高、堿性磷酸酶增加、偽膜性腸炎、念珠菌癥、維生素K缺乏癥、B族維生素缺乏癥、間質(zhì)性肺炎、發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線檢查異常、頭痛、全身不適感、發(fā)熱、淺表性舌炎。對(duì)本品或其他頭孢菌素過敏者禁用。有青霉素過敏史者和妊娠、哺乳期婦女及腎功能損害者慎用。
有關(guān)頭孢替唑的藥理作用、用法和注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-03-11）