Clofazimine (NSC-141046)是一種rhimophenazine染料，最初開(kāi)發(fā)用于治療肺結(jié)核，同時(shí)具有抗菌和抗炎活性，作用機(jī)制包括Clofazimine與細(xì)菌DNA相互作用，提高細(xì)胞內(nèi)磷脂酶A2(PLA2)水平。

Target	Value
PLA2 ()

Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒細(xì)胞產(chǎn)生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒細(xì)胞，活化磷脂酶A2，從而導(dǎo)致溶血磷脂酰膽堿和花生四烯酸從嗜中性粒細(xì)胞膜釋放增加。Clofazimine抑制外周血單核細(xì)胞的促細(xì)胞分裂劑誘導(dǎo)的刺激。Clofazimine作用于巨噬細(xì)胞使溶酶體膜穩(wěn)定和抑制小鼠腹腔巨噬細(xì)胞內(nèi)麻風(fēng)桿菌的代謝。根據(jù)細(xì)菌膜磷脂中3H-放射性標(biāo)記的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺（[3H] LPE）釋放的增加，Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黃色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性劑量相關(guān)性的增強(qiáng)。 Clofazimine抑制90％的20個(gè)結(jié)核分枝桿菌菌株，MICs <1.0 μg/mL，應(yīng)當(dāng)注意，Clofazimine抑制結(jié)核分枝桿菌菌株2227 ，MICs為0.06μg/ mL。Clofazimine (1 μg/mL)劑量依賴性地抑制J774A.1巨噬細(xì)胞的活性。

Clofazimine (20 mg/kg)可預(yù)防死亡，并作用于感染結(jié)核分枝桿菌H37Rv的C57BL / 6小鼠的肺和脾臟，導(dǎo)致CFU的數(shù)目的顯著減少。 Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)作用于急性感染小鼠結(jié)核桿菌Erdman，劑量依賴性地降低脾，肝，肺部的CFU，以log 為單位2?3。 Clofazimine (500 μg,每日兩次)導(dǎo)致在小鼠的脾臟和肝臟有最高濃度的Clofazimine，而Clofazimine在肺部的濃度顯著降低。Clofazimine (20 mg/kg)作用于實(shí)驗(yàn)中感染了鳥(niǎo)分枝桿菌菌株TMC724的 C57BL / 6小鼠，可有效地減少肝臟，脾臟和肺部的細(xì)菌負(fù)荷。磚紅色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)212-213℃。溶于氯仿、二甲基甲酰胺，微溶于乙醇，不溶于水。抗麻風(fēng)藥。主要用于治療對(duì)氨苯砜耐藥的麻風(fēng)桿菌感染2-氨基-4'-氯二苯胺經(jīng)環(huán)合、縮合而得。