6,8-雙(芐硫基)辛酸
| 中文名稱 | 6,8-雙(芐硫基)辛酸 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 6,8-雙(芐基硫代)辛酸;6,8-雙(芐硫基)辛酸;8-雙(芐硫基)辛酸;6,8-雙(芐基硫基)辛酸;辛酸,10 MM DMSO 溶液;丙酮酸脫氫酶和Α-酮戊二酸脫氫酶抑制劑(CPI-613) |
| 英文名稱 | Octanoic acid, 6,8-bis[(phenylMethyl)thio]- |
| 英文同義詞 | alpha-lipoic acid analogue CPI-613;CPI-613;CPI-613; OCTANOIC ACID, 6,8-BIS[(PHENYLMETHYL)THIO]-;Octanoic acid, 6,8-bis[(phenylMethyl)thio]-;6,8-Bis(benzylthio)octanoic acid;6,8-Bis[(phenylmethyl)thio]octanoic acid;6,8-Bis[(phenylmethyl)thio]octanoic acid CPI-613;6,8-Bis(benzylsulfanyl)octanoic acid |
| CAS號(hào) | 95809-78-2 |
| 分子式 | C22H28O2S2 |
| 分子量 | 388.59 |
| EINECS號(hào) | 804-408-7 |
| 相關(guān)類別 | 代謝;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;醫(yī)藥原料藥-原料藥;Inhibitor;Inhibitors |
| Mol文件 | 95809-78-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
6,8-雙(芐硫基)辛酸 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 63-65℃ |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 553.0±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.149 |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度為15mg/mL（澄清溶液） |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 4.75±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米色 |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°C下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。 |
Devimistat (CPI-613) 是一種Lipoate類似物，在NCI-H460 細(xì)胞系中抑制線粒體酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干擾腫瘤細(xì)胞線粒體代謝。CPI-613 可誘導(dǎo)胰腺癌細(xì)胞的凋亡。Phase 2。
| Target | Value |
|
PDH
(NCI-H460 cells) | |
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α-ketoglutarate dehydrogenase
(NCI-H460 cells) |
在體外，CPI-613對(duì)多種腫瘤細(xì)胞系，包括H460人肺癌細(xì)胞和Saos-2 人肉瘤細(xì)胞，產(chǎn)生選擇性毒性，EC50分別為120 μM 和120 μM。CPI-613干擾H460癌細(xì)胞線粒體代謝，包括以時(shí)間和藥物劑量依賴的方式抑制PDH復(fù)合物活性和細(xì)胞膜電位損失。此外，在H460人肺癌細(xì)胞和Saos-2人肉瘤細(xì)胞中，CPI-613 (240 μM)也會(huì)誘導(dǎo)凋亡性和非凋亡性細(xì)胞死亡。
CPI-613(25 mg/kg)在胰腺腫瘤細(xì)胞(BxPC-3)的人異種移植模型中具有有效的抗癌活性。同樣的，CPI-613 (10 mg/kg)也會(huì)在H460人非小細(xì)胞肺癌小鼠模型中產(chǎn)生顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。此外，CPI-613在預(yù)期治療劑量范圍內(nèi)，在許多動(dòng)物模型中產(chǎn)生很少，或沒有副作用毒性，在小鼠體內(nèi)具有100 mg/kg的最大耐受劑量。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-15453 | 6,8-雙(芐硫基)辛酸 Devimistat | 95809-78-2 | 1 mg | 318元 |
| 2025/05/22 | HY-15453 | 6,8-雙(芐硫基)辛酸 Devimistat | 95809-78-2 | 5mg | 700元 |