TAK-875
| 中文名稱(chēng) | TAK-875 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲磺酰基)丙氧基][1,1'-聯(lián)苯]-3-基]甲氧基]-2,3-二氫-3-苯并呋喃乙酸;(3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲磺?；?丙氧基][1,1'-聯(lián)苯]-3-基]甲;(S)-2-(6-((2',6'-二甲基-4'-(3-(甲磺?；?丙氧基)-[1,1'-聯(lián)苯]-3-基)甲氧基)-2,3-二氫苯并呋喃-3-基)乙酸;化合物 FASIGLIFAM;化合物TAK875,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱(chēng) | TAK875 |
| 英文同義詞 | TAK875;3-Benzofuranacetic acid, 6-[[2',6'-diMethyl-4'-[3-(Methylsulfonyl)propoxy][1,1'-biphenyl]-3-yl]Methoxy]-2,3-dihydro-, (3S)-;(3S)-6-[[2',6'-Dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy][1,1'-biphenyl]-3-yl]methoxy]-2,3-dihydro-3-benzofuranacetic acid;TAK-875, >=98%;TAK-875,TAK875;[(3S)-6-({2',6'-Dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy]-3-biphenylyl}methoxy)-2,3-dihydro-1-benzofuran-3-yl]acetic acid;(S)-2-(6-((2',6'-Dimethyl-4'-(3-(methylsulfonyl)propoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy)-2,3-dihydrobenzofuran-3-yl)acetic acid;Fasiglifam |
| CAS號(hào) | 1000413-72-8 |
| 分子式 | C29H32O7S |
| 分子量 | 524.63 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 化學(xué)試劑、精細(xì)化學(xué)品、醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑;G蛋白偶聯(lián)受體&G蛋白;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;生物活性分子;Inhibitors |
| Mol文件 | 1000413-72-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
TAK-875 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 123-127°C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 739.1±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.252 |
| 儲(chǔ)存條件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于乙腈（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 4.36±0.10(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至類(lèi)白色 |
Fasiglifam (TAK-875)是一種選擇性GPR40激動(dòng)劑，在表達(dá)人GPR40的CHO細(xì)胞系中EC50為14 nM，比油酸有效400倍。 TAK-875表現(xiàn)出有效的激動(dòng)劑活性，并對(duì)人GPR40受體表現(xiàn)出高結(jié)合親和力，Ki 為38 nM。TAK-875對(duì)大鼠GPR40受體表現(xiàn)出較弱的親和力，Ki為140 nM。TAK-875表現(xiàn)出良好的選擇性，其對(duì)FFA受體家族的其他成員幾乎沒(méi)有激動(dòng)作用，EC50 >10 μM。
最新研究表明，TAK-875是治療2型糖尿病的一種新藥物，其改善血糖控制效果與格列美脲相似，但引起低血糖的風(fēng)險(xiǎn)明顯低于后者。其以葡萄糖依賴(lài)方式來(lái)增強(qiáng)胰島素分泌的新型口服藥物。即當(dāng)血糖水平正常時(shí)，TAK-875對(duì)胰島素分泌無(wú)任何作用。因此，TAK-875既可以有效控制血糖升高，又可以使低血糖的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)最小化。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-10480 | TAK-875 Fasiglifam | 1000413-72-8 | 2mg | 800元 |
| 2025/02/08 | HY-10480 | TAK-875 Fasiglifam | 1000413-72-8 | 5mg | 1100元 |