甘油(藥用輔料)
甘油(藥用輔料) 性質(zhì)
本品甘油為無(wú)色、澄清的黏稠液體;味甜,有引濕性;水溶液(1→10)顯中性反應(yīng)。 本品與水或乙醇能任意混溶,在丙酮中微溶,在三氯甲烷或乙醚中均不溶。已上市制劑中的最大用量:口服量6g;靜脈注射60mg;肌肉注射60mg;皮下注射48mg;其它注射2mg;局部外用量50%;經(jīng)皮600mg;舌下50mg/g;直腸、尿道520mg;耳內(nèi)63.63%;鼻腔2.50%;眼用3.00%;陰道227.90mg;吸入250mg。 [1,2]
[1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products.[EB/OL].(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm[2] 日本醫(yī)薬品添加剤協(xié)會(huì).醫(yī)藥品添加物事典[M].東京:薬事日?qǐng)?bào)社,2007.甘油具有吸濕性。純甘油在通常貯藏條件下一般不易被空氣氧化,但加熱時(shí)會(huì)降解,生成有毒的丙烯醛,甘油與水、乙醇、丙二醇的混合物化學(xué)穩(wěn)定。甘油如果在低溫下貯藏可能折出結(jié)晶,該結(jié)晶在20℃以上時(shí)才融化。甘油應(yīng)置于氣密容器中,于陰涼、干燥處保存。[1]
[1] R.C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005.已列入GRAS。在歐洲準(zhǔn)許作為食品添加劑。收載于FDA《非活性組分指南》(用于吸人劑;注射劑;鼻、眼用制劑;口服膠囊劑;溶液劑;混懸劑;片劑;耳、直腸、局部、透皮、陰道給藥制劑。英國(guó)準(zhǔn)許用于胃腸道用制劑和注射用制劑。[1]
?[1] R.C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005.甘油廣泛應(yīng)用于口服、口腔、耳、眼、鼻、皮膚、直腸、陰道、吸入等給藥制劑。在局部用藥物制劑以及化妝品中,甘油主要用作保濕劑和柔和劑。
在口服溶液劑中,甘油用作溶劑、甜味劑、抗菌防腐劑、增稠劑。在膜包衣中也用作增塑劑。甘油還用于局部用制劑(如乳膏、乳劑)。在明膠軟膠囊和明膠栓劑中,甘油作為增塑劑。甘油廣泛應(yīng)用于臨床治療制劑的同時(shí),也作為食品添加劑。[1][1] R.C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005.甘油天然存在于動(dòng)物和植物脂肪以及油中, 可以作為通常食物的一部分被消化。甘油容易被小腸吸收,代謝為二氧化碳、肝糖,或者合成體脂肪。
甘油廣泛應(yīng)用于口服、眼、局部用制劑,不良反應(yīng)主要來(lái)源于甘油的脫水性。
口服劑量為緩和的輕瀉劑。大劑量可能導(dǎo)致頭痛、口渴、惡心和高血糖。緩饅給藥未見毒性。
甘油也可采用口服,每千克體重1.0?1.5g 的劑量來(lái)降低眼內(nèi)壓。
作為輔料或食品添加劑使用時(shí),一般認(rèn)為甘油無(wú)不良作用,是無(wú)毒、無(wú)剌激性的材料。
LD50 (豚鼠,口服): 7.75 g/kg
LD50 (小鼠,口服): 4.1 g/kg
LD50 (大鼠,口服): 12.6 g/kg[1]
口服最大用量197.88mg;局部外用最大用量50%;經(jīng)皮最大用量306.20mg;耳內(nèi)用藥最大用量63.63%;鼻腔最大用量2.50%;眼用最大用量3.00%;陰道最大用量227.90mg;吸入最大用量7.30%。 [2]
[1] R.C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005.
[2]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products.[EB/OL].(2010-10-22)[2010-12-23].口服、口腔、耳、眼、鼻、皮膚、直腸、陰道、吸入等。[1,2]
[1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-10-22)[2010-12-23].
?http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm[2] R.C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005.PDC6A3C0OX可用作溶劑,潤(rùn)滑劑,藥劑和甜味劑。
適用于水溶液的分析、溶劑、氣量計(jì)及水壓機(jī)緩震液、軟化劑、抗生素發(fā)酵用營(yíng)養(yǎng)劑、干燥劑、潤(rùn)滑劑、制藥工業(yè)、化妝品配制、有機(jī)合成、塑化劑。甘油如果與強(qiáng)氧化劑混合(比如三氧化鉻、I氯酸鉀、高錳酸鉀等)可能爆炸。在稀溶液中該反應(yīng)速度較低,有幾種氧化產(chǎn)物生成,有光照或與堿式硝酸鉍、氧化鋅接觸時(shí),甘油變黑。如果有鐵污染物摻雜其中,會(huì)導(dǎo)致含有苯酚、水楊酸、丹尼酸的混合物顏色變黑。甘油形成一種硼酸復(fù)合物(甘油硼酸),它的酸性要強(qiáng)于硼酸。[1]
?[1] R.C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005.甘油主要是在肥皂、脂肪酸的生產(chǎn)中作為副產(chǎn)品由油、脂肪制得,也可用天然產(chǎn)物,如在大量亞硫酸鈉存在下,將甜菜根糖蜜發(fā)酵制得。化學(xué)合成方面,可以將丙烯氯化和皂化來(lái)制備。[1]
?[1] R.C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005.