LCI 699
| 中文名稱 | LCI 699 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 人11Β-羥化酶和醛固酮合成酶抑制劑(OSILODROSTAT);化合物OSILODROSTAT;奧唑司他;(R)-4-(6,7-二氫-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-5-基)-3-氟苯甲腈;13C,2H4,15N]-奧西洛司他;4-(R)-(6,7-二氫-5H-吡咯,[1,2-C]咪唑-5-基)-3-氟苯腈;奧西卓司他(LCI699);(R)-4-(6,7-二氫-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-5-基)-3-氟苯腈 |
| 英文名稱 | LCI699 |
| 英文同義詞 | LCI699;4-(R)-(6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl)-3-fluorobenzonitrile;4-[(5R)-6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluorobenzonitrile;LCI 699NX;Osilodrostat (LCI699);CS-2488;Osilodrostat(LCI699) free base;Benzonitrile, 4-[(5R)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluoro- |
| CAS號 | 928134-65-0 |
| 分子式 | C13H10FN3 |
| 分子量 | 227.24 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 細(xì)胞生物學(xué)試劑;標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原料;貝爾卡主打;武漢貝爾卡主打 |
| Mol文件 | 928134-65-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
LCI 699 性質(zhì)
| 沸點 | 433.8±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO:147.5(最大濃度 mg/mL);649.1(最大濃度 mM) 乙醇:72.5(最大濃度 mg/mL);319.05(最大濃度 mM) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 6.97±0.40(Predicted) |
| 顏色 | 白色至黃色 |
LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制劑，11β-hydroxylase是催化皮質(zhì)醇合成的最后一步。
| Target | Value |
|
11β-hydroxylase
() | 2.5 nM |
LCI699除了抑制CYP11B1外，還能抑制醛固酮合酶（CYP11B2）。
LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制劑，11β-hydroxylase是催化皮質(zhì)醇合成最后一步的酶，半衰期約為4小時。在原發(fā)性高血壓和原發(fā)性醛固酮增多癥的患者中，能降低血壓。在庫興氏病的概念驗證研究種，LCI699顯示出良好的耐受性和安全性。LCI699的處理能夠有效地抑制原發(fā)性醛固酮癥患者中的醛固酮合酶。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-16276 | Osilodrostat | 1 mg | 380元 | |
| 2024/11/08 | HY-16276 | LCI 699 Osilodrostat | 928134-65-0 | 2mg | 550元 |