瑞他莫林
| 中文名稱 | 瑞他莫林 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 瑞他莫林;瑞他帕林;瑞他帕林.瑞他莫林;瑞他怕林;瑞他莫林/瑞他帕林;瑞他莫林(成熟);瑞他莫林(PLF-RTML);乙酸,2-[[(3-EXO)-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-基]硫代]-(3AS,4R,5S,6S,8R,9R,9AR,10R)-6-乙烯基十氫-5-羥基-4,6,9,10-四甲基-1-氧代-3A,9-丙?；?3A H-環(huán)戊環(huán)辛烯-8-基 酯 |
| 英文名稱 | RETAPAMULIN |
| 英文同義詞 | RETAPAMULIN;RetapaMulin (SB-275833);(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-2-(exo-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ylsulfanyl)acetic acid 5-hydroxy-4,6,9,10-tetraMethyl-1-oxo-6-vinylperhydro-3a,9-propanocyclopentacycloocten-8-yl ester;RetapaMulin API;tetapaMulin;(1S,2R,3S,4S,6R,7R,8R,14R)-4-ethenyl-3-hydroxy-2,4,7,14-tetraMethyl-9-oxotricyclo[5.4.3.0^{1,8}]tetradecan-6-yl 2-{[(1R,3S,5S)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl]sulfanyl}acetate;Rebapamulin;SB-275833 |
| CAS號(hào) | 224452-66-8 |
| 分子式 | C30H47NO4S |
| 分子量 | 517.76 |
| EINECS號(hào) | 639-491-7 |
| 相關(guān)類別 | 微生物代謝物;醫(yī)藥中間體;瑞他莫林;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料藥-科研原料;醫(yī)藥 抗生素;科研試劑;化工原料藥;原料;醫(yī)用原料;API, Antibiotics;Inhibitors;醫(yī)藥原料藥-原料藥;化學(xué)試劑;原料藥;精細(xì)化工原料 |
| Mol文件 | 224452-66-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
瑞他莫林 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 594.9±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.16±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 不溶于水；乙醇中≥114.8 mg/mL； ≥16.15 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 14.65±0.70(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | STZYTFJPGGDRJD-IFPFAXJDNA-N |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 224452-66-8(CAS DataBase Reference) |
瑞他莫林是一種半合成截短側(cè)耳素，由甲苯磺酸截短側(cè)耳素與托品-3-硫醇反應(yīng)，得到具有叔胺的疏水性更強(qiáng)的類似物，這使得能夠配制為穩(wěn)定的鹽酸鹽。瑞他莫林是一種廣譜抗生素，與現(xiàn)有抗生素類別沒有交叉耐藥性，并且是第一個(gè)批準(zhǔn)用于人類使用的截短側(cè)耳素。與所有截短側(cè)耳素一樣，瑞他莫林通過與 23S rRNA 的結(jié)構(gòu)域 V 結(jié)合來抑制蛋白質(zhì)合成。
瑞他莫林是一種針對(duì)革蘭氏陽性菌的有效抗菌劑，特別是針對(duì)金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌 。Retapamulin (SB-275833) 是一種局部抗生素,可以結(jié)合大腸桿菌和金黃色葡萄球菌核糖體，效果類似，Kd值為3 nM.| Target | Value |
| ribosome | |
| ribosome | 3 nM(Kd) |
Retapamulin是一種蛋白質(zhì)合成的有效抑制劑，對(duì)紅霉素敏感的大腸桿菌細(xì)胞制備的裂解物，IC50為0.33 μM。家兔網(wǎng)織紅細(xì)胞的細(xì)胞內(nèi)成分對(duì)哺乳動(dòng)物的蛋白質(zhì)合成是必要的，用其裂解物體系進(jìn)行測(cè)試，Retapamulin (100 μM)對(duì)抑制真核細(xì)胞的翻譯過程無效。Retapamulin與Erys核糖體結(jié)合，并完全取代標(biāo)記的配體基，IC50為26.1 nM。Retapamulin部分抑制帶電的，N-阻斷的tRNA與大腸桿菌核糖體P位點(diǎn)的結(jié)合能力，IC50為17.4 nM (最大抑制為80%)。Retapamulin抑制金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌，MIC90分別為0.12 微克/毫升和≤0.03 微克/毫升。Retapamulin抑制金黃色葡萄球菌亞群，MIC50/90值為0.06/0.12 微克/毫升。Retapamulin對(duì)這些菌株顯示出良好的抑制活性，所需的MIC為0.06 微克/毫升。 Retapamulin能夠有效抗化膿性鏈球菌株，測(cè)試的MIC90為0.016 微克/毫升，基于MIC90s，它比莫匹羅星與夫西地酸分別有效32倍和>1,024-倍。Retapamulin以其新穎的作用方式與細(xì)菌核糖體的特定位點(diǎn)結(jié)合。 Retapamulin (<2 毫克/升)抑制37/52 (71%) 脆弱類桿菌菌株和85/87 (98%)其它革蘭氏陰桿菌。Retapamulin對(duì)痤瘡丙酸桿菌和厭氧革蘭氏陽性球菌的作用比克林霉素，甲硝唑和頭孢曲松更有效。 Retapamulin抑制總的活細(xì)胞(TVC)，蛋白質(zhì)合成和50S亞基合成，在野生型(wt)金黃色葡萄球菌菌株RN1786中，IC50 分別為12 納克/毫升，5納克/毫升和27納克/毫升。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-17010 | 瑞他莫林 Retapamulin | 224452-66-8 | 5 mg | 300元 |
| 2025/05/22 | HY-17010 | 瑞他莫林 Retapamulin | 224452-66-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 342元 |