單甲基奧瑞他汀E
| 中文名稱 | 單甲基奧瑞他汀E |
|---|---|
| 中文同義詞 | MC-VC-PAB-MMAE VCMMAE;VCMMAE游離態(tài);VCMMAE/VCMMAE/MC-VC-PAB-MMAE/98%含量;化合物VCMMAE;BRENTUXIMAB IMPURITY 2 (VEDOTIN);馬來酰亞胺己酰基-纈氨酸-瓜氨酸-對氨基芐氧羰基單甲基耳他汀 E;馬來酰亞胺己?；?纈氨酸-瓜氨酸-對氨基芐氧羰基單甲基奧瑞他汀 E;VCMMAE 單甲基奧瑞他汀E |
| 英文名稱 | VcMMAE |
| 英文同義詞 | VcMMAE;Maleimidocaproyl-valine-citrulline-p-aminobenzoyloxycarbonyl-monomethyl auristatin E;4-((S)-2-((S)-2-(6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanamido)-3-methylbutanamido)-5-ureidopentanamido)benzyl((S)-1-(((S)-1-(((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-y;MC-VC-PAB-MMAE,MC-Val-Cit-PAB-MMAE;maleimido-caproyl-val-Cit-PAB-MMAE;VeMMAE;EOS-60990;4-((S)-2-((S)-2-(6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanamido)-3-methylbutanamido)-5-Uriedidopenamiamido)benzyl((S)-1-(((S)-1-(((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S),2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-y |
| CAS號 | 646502-53-6 |
| 分子式 | C68H105N11O15 |
| 分子量 | 1316.63 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 原料藥【僅供科研】;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)用原料;原料藥;標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原料;抗體偶聯(lián)藥物中間體;植物提取;化學(xué)試劑;化學(xué)原料;生物試劑;ADCs;ADC;精品科研試劑 |
| Mol文件 | 646502-53-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
單甲基奧瑞他汀E 性質(zhì)
| 沸點 | 1347.6±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.196±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 溶于DMSO、DCM、DMF |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.29±0.70(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | NLMBVBUNULOTNS-NNNQBTKHNA-N |
VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是一種生化試劑，是抗體藥物復(fù)合體的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一種 tubulin 抑制劑) 和 Vc 連接而成。
VcMMAE（mc-vc-PAB-MMAE）是ADC的藥物連接物偶聯(lián)物，通過使用抗核分裂劑單甲基auristatin E（MMAE，微管蛋白抑制劑），通過溶酶體可裂解的二肽，纈氨酸- 瓜氨酸（vc）。
單甲基耳他汀E（MMAE）可從CD30 +癌細胞內(nèi)的SGN-35有效釋放，并且由于其膜通透性，能夠?qū)ε杂^者細胞發(fā)揮細胞毒活性。 MMAE以與有絲分裂阻滯相關(guān)的時間表和劑量依賴性方式使大腸和胰腺癌細胞對IR敏感。 放療后克隆形成存活率降低和DNA雙鏈斷裂增加證明了放射增敏。
單甲基澳瑞他汀E（MMAE）與IR結(jié)合會導(dǎo)致腫瘤生長延遲，在異種移植模型中，以IR靶向腫瘤的ACPP-cRGD-MMAE會產(chǎn)生更穩(wěn)定且顯著延長的腫瘤消退。
VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE)，一種具有纈氨酸-瓜氨酸(Vc)接頭的MMAE衍生物，是具有抗腫瘤活性的antibody-drug conjugate (ADC)。MMAE是一種合成的抗腫瘤藥，在體外可以有效地從VcMMAE釋放出來并發(fā)揮細胞毒活性。|
Auristatin
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Monomethyl auristatin E (MMAE) is efficiently released from SGN-35 within CD30 + cancer cells and, due to its membrane permeability, is able to exert cytotoxic activity on bystander cells. MMAE sensitized colorectal and pancreatic cancer cells to IR in a schedule and dose dependent manner correlating with mitotic arrest. Radiosensitization is evidenced by decreased clonogenic survival and increased DNA double strand breaks in irradiated cells.
Monomethyl auristatin E (MMAE) in combination with IR results in tumor growth delay, tumor-targeted ACPP-cRGD-MMAE with IR produces a more robust and significantly prolonged tumor regression in xenograft models.
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-15575G | 單甲基奧瑞他汀E VcMMAE | 646502-53-6 | 10 mg | 1750元 |
| 2025/05/22 | HY-15575 | 單甲基奧瑞他汀E VcMMAE | 646502-53-6 | 5 mg | 500元 |