卡利拉嗪
中文名稱 | 卡利拉嗪 |
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中文同義詞 | 卡利拉嗪;卡利拉嗪雜質(zhì);N'-[反式-4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]乙基]環(huán)己基]-N,N-二甲基脲;卡利拉;卡比米嗪;卡利拉嗪 單體;反式-4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-N,N-二甲基氨基甲?;?環(huán)己胺;3-(TRANS-4-(2-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)乙基)環(huán)己基)-1,1-二甲基脲 |
英文名稱 | Cariprazine |
英文同義詞 | Urea, N'-[trans-4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N -diMethyl-;Cariprazine;N'-[trans-4-[2-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea;RGH 188;RGH 188;RGH188;RGH-188;RGH 188;CARIPRAZINE;RGH188;RGH-188;3-[4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]ethyl]cyclohexyl]-1,1-dimethylurea;Cariprazine Cas No 839712-12-8 Qty1 gm |
CAS號 | 839712-12-8 |
分子式 | C21H32Cl2N4O |
分子量 | 427.41 |
EINECS號 | 1592732-453-0 |
相關(guān)類別 | G蛋白偶聯(lián)受體&G蛋白;雜質(zhì)對照品;有機中間體;成熟工藝;原料藥;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals;CARIPRAZINE and Impurities;Inhibitor;API |
Mol文件 | 839712-12-8.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
卡利拉嗪 性質(zhì)
熔點 | >180°C (dec.) |
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密度 | 1.24 |
儲存條件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許) |
形態(tài) | 固體 |
顏色 | 灰白色至淺米色 |
卡利拉嗪常溫常壓下為白色固體,能溶于強極性的有機溶劑,但是在低極性和非極性的醚類溶劑和石油醚中溶解性差且不溶于水。其化學(xué)性質(zhì)較為穩(wěn)定,分子中有堿性的氨基結(jié)構(gòu),可以和揮發(fā)性的酸結(jié)合成鹽。
卡利嗪是一種口服活性D2/D3多巴胺受體拮抗劑。卡利哌嗪是一種抗精神病藥物,有可能用于治療精神分裂癥、躁郁癥和抑郁癥。卡利拉嗪是D2和D3受體的部分激動劑,對D3受體具有更顯著的親和力;部分激動5-HT1A受體,拮抗5-HT2A和5-HT2B受體,對5-HT2C、5-HT7、H1受體具有較小的拮抗作用。與多巴胺受體的完全拮抗相反,對多巴胺的部分激動能使靜坐不能、遲發(fā)性運動障礙、錐體外系癥狀和異常催乳素水平的風(fēng)險降低。對D3受體的調(diào)節(jié)能發(fā)揮認知改善效應(yīng),并可以減少陰性癥狀。對組胺受體較小的拮抗作用降低了鎮(zhèn)靜和體重增加的風(fēng)險。
2015年9月17日,美國FDA批準(zhǔn)了Forest Laboratories的新藥卡利拉嗪(Cariprazine)膠囊劑上市,商品名為Vraylar。用于精神分裂和雙相Ⅰ型情感障礙的治療。卡利拉嗪具體的作用機理尚不明確,推測可能通過激動多巴胺D2受體、五羥色胺5-HT1A受體,抑制五羥色胺5-HT2A受體而發(fā)揮作用。 全球共有4500萬人精神分裂癥患者,精神分裂癥是由一組癥狀群所組成的臨床綜合征,是多因素的疾病。盡管目前對其病因的認識尚不明確,但個體心理的易感素質(zhì)和外部社會環(huán)境的不良因素對疾病的發(fā)生發(fā)展的作用已被大家所共識。安全信息
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 839712-12-8(Hazardous Substances Data) |
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更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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2025/05/22 | HY-14763 | 卡利拉嗪 Cariprazine | 839712-12-8 | 5mg | 1000元 |
2025/05/22 | HY-14763 | 卡利拉嗪 Cariprazine | 839712-12-8 | 10mg | 1500元 |