維羅非尼
| 中文名稱 | 維羅非尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 維羅非尼(RG7024);PLX-4032(維羅菲尼);維羅非尼 918504-65-1;維羅非尼(PLX4032 );N-(3-{[5-(4-氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基]羰基}-2,4-二氟苯基)丙烷-1-磺酰胺;維羅非尼;維拉非尼;N-[3-[[5-(4-氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基]羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺 |
| 英文名稱 | Plx-4032 (RG7024) |
| 英文同義詞 | Plx-4032 (RG7024);PLX 4032; RG 7204; RO 5185426;RG 7204;RO 5185426;N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-PropanesulfonaMide;N-(3-{[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide;VeMurafenib,PLX 4032;1-PropanesulfonaMide, N-[3-[[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]- |
| CAS號 | 1029872-54-5 |
| 分子式 | C23H18ClF2N3O3S |
| 分子量 | 489.9221264 |
| EINECS號 | 800-227-2 |
| 相關(guān)類別 | 抗腫瘤藥物;醫(yī)藥原料;細(xì)胞生物學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 1029872-54-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
維羅非尼 性質(zhì)
| 熔點 | >263oC (dec.) |
|---|---|
| 儲存條件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（略微加熱）、甲醇（略微加熱） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 米白色 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 1029872-54-5 |
維羅非尼(Vemurafenib)，商品名為Zelboraf，是由羅氏(HoffmannLaRoche)公司開發(fā)的一種激酶抑制劑，用于不可切除或轉(zhuǎn)移黑色素瘤、FDA批準(zhǔn)的BRAFV600E突變患者的治療，于2011年8月份由FDA批準(zhǔn)用于治療晚期轉(zhuǎn)移性或不能切除的黑色素瘤。
維羅非尼是一種小分子BＲAF激酶抑制劑，可以選擇性與突變BＲAF的ATP結(jié)合域結(jié)合，從而抑制該酶的激活。美國食品和藥品管理局(FDA)已批準(zhǔn)維羅非尼應(yīng)用于BＲAF基因突變的惡性黑色素瘤的治療。
維羅非尼(Ⅰ)的制備：向接有攪拌、溫度計、帶有分水器的回流冷凝管的500毫升四口燒瓶中，加入250克甲苯，31.5克(0.10摩爾)N-[2，4-二氟-3-(氰基正丙?；?苯基]正丙磺酰胺，17.0克(0.11摩爾)對氯苯乙醛，0.5克哌啶，加熱，攪拌，83-85℃共沸回流帶水縮合反應(yīng)5小時；冷卻至30℃，加入38.0克(0.32摩爾)N，N-二甲基甲酰胺縮二甲醇，85-90℃攪拌反應(yīng)6小時；冷卻至30℃，加入70.0克10wt％氨甲醇溶液，50～55℃攪拌反應(yīng)4小時。減壓蒸餾回收甲醇和甲苯，向剩余物中加入200克異丙醇，加熱至80℃，冷卻，重結(jié)晶，過濾，干燥，得到43.9克維羅非尼，收率89.6％，液相純度99.91％。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-12057 | 維羅非尼 Vemurafenib | 1029872-54-5 | 5 mg | 321元 |
| 2025/05/22 | HY-12057 | 維羅非尼 Vemurafenib | 1029872-54-5 | 10mg | 515元 |