5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
| 中文名稱 | 5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈;3-(13-甲基-5-氧代-6,7-二氫-5H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12(13H)-基)丙腈;化合物LIPROXSTATIN-1;G?6976 (PKC抑制劑);GO 6976,PKC抑制劑;化合物 GO6976 |
| 英文名稱 | GO 6976 |
| 英文同義詞 | InSolution? G? 6976;5,6,7,13-Tetrahydro-13-methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile;Go6976,5,6,7,13-Tetrahydro-13-Methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile;PD406976;12-(2-CYANOETHYL)-6,7,12,13-TETRAHYDRO-13-METHYL-5-OXO-5H-INDOLO(2,3-A)PYRROLO(3,4-C)-CARBAZOLE;12-2(2-CYANOETHYL)-6,7,12,13-TETRAHYDRO-13-METHYL-5-OXO-5H-INDOLO[2,3-A]PYRROLO[3,4-C]CARBAZOLE;GO 6976;G6976 |
| CAS號 | 136194-77-9 |
| 分子式 | C24H18N4O |
| 分子量 | 378.43 |
| EINECS號 | 200-258-5 |
| 相關類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors;Inhibitor |
| Mol文件 | 136194-77-9.mol |
| 結構式 | ![5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 結構式](CAS/GIF/136194-77-9.gif) |
5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 性質(zhì)
| 熔點 | >221°C (dec.) |
|---|---|
| 沸點 | 652.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 乙腈（微溶，加熱）、DMSO（微量溶解）、甲醇（微量溶解） |
| 形態(tài) | 類白色固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 14.39±0.20(Predicted) |
| 顏色 | 白色至類白色 |
Go6976 (PD406976)是一種強效的PKC抑制劑，其對PKC (老鼠大腦), PKCα, and PKCβ1的IC50分別為7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的強抑制劑。
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | |
|
FLT3
(Cell-free assay) | |
|
PKCα
(Cell-free assay) | 2.3 nM |
|
PKCβ1
(Cell-free assay) | 6.2 nM |
|
PKC
(Rat brain) | 7.9 nM |
Go6976對Ca(2+)不依賴性PKC亞型δ，ε，和ζ的激酶活性沒有作用。除了WT JAK2，Go6976也會抑制突變型血液惡性腫瘤(JAK2 V617F 和 TEL-JAK2)，且具有抗突變型FLT3的活性。在AML細胞中，Go6976將FLT3-ITD樣品中的存活率降低到對照組的55%，F(xiàn)LT3-WT樣品中降低為69%。 Go 6976有效抑制苔蘚抑素1，腫瘤壞死因子α和白細胞介素6誘導的HIV-1。
Go6976 (2.5 mg/kg i.p.)，作為PKD抑制劑，通過抑制MAPKs活化作用以減少TNF-α產(chǎn)生，而有效防止LPS/D:-GalN誘導的急性肝損傷，并顯著提高LPS/D-GalN攻擊的小鼠的存活率。安全信息
| 安全說明 | 22-24/25 |
|---|---|
| 海關編碼 | 2933998090 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-10183 | 5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 Go6976 | 136194-77-9 | 1mg | 1170元 |
| 2024/11/08 | S7119 | 5,6,7,13-四氫-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 Go6976 | 136194-77-9 | 5mg | 1615.81元 |