克拉夫定
| 中文名稱 | 克拉夫定 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 克拉夫定;1-(2'-脫氧-2'-氟-L-阿拉伯呋喃糖基)-5-甲基尿嘧啶;克利夫定;1-((2S,3R,4S,5S)-3-氟-4-羥基-5-(羥甲基)四氫呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;1-[(2S,3R,4S,5S)-3-氟-4-羥基-5-(羥甲基)-2-四氫呋喃基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;克來(lái)夫定, 克拉夫定;克拉夫定,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | Clevudine |
| 英文同義詞 | CLEVUDINE;1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-BETA-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL;1-[(2S,3R,4S,5S)-3-Fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione;2'-Fluoro-5-methylarabinosyluracil;Levovir;1-(2''-DEOXY-2''-FLUORO--L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL;CLEVUDINE: 1-(2''-DEOXY-2''-FLUORO-BETA-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL;CLEVUDINE: 1-(2''-DEOXY-2''-FLUORO-SS-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL |
| CAS號(hào) | 163252-36-6 |
| 分子式 | C10H13FN2O5 |
| 分子量 | 260.22 |
| EINECS號(hào) | 200-001-2 |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;標(biāo)準(zhǔn)品;化學(xué)試劑;Inhibitors;API;Bases & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 163252-36-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
克拉夫定 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 184-185° |
|---|---|
| 比旋光度 | D25 -111.77° (c = 0.23 in methanol) |
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9.55±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 163252-36-6 |
克拉夫定的作用機(jī)制不同于LAM 和阿德福韋。因其3′位上有羥基，形成了三磷酸酯L-FM AU-TP結(jié)合在活性部位，誘導(dǎo)聚合酶構(gòu)象發(fā)生變化，使病毒DNA鏈的合成不能順利進(jìn)行。Clevudine 是一種抗病毒藥，用于治療乙型肝炎。
| Target | Value |
| RNA polymerase | |
| DNA polymerase |
Clevudine是一種有效的抗HBV劑（在HepG22.2.15細(xì)胞中EC 50為0.1 μM）以及抗EB病毒劑，在多種細(xì)胞系，包括MT2，CEM，H1和HepG22.2.15和骨髓祖細(xì)胞具有低的細(xì)胞毒性。Clevudine被細(xì)胞由細(xì)胞中的胸苷激酶以及脫氧胞苷激酶代謝為磷酸形式，及隨后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特異性作用于病毒DNA合成的，其三磷酸以劑量依賴的方式抑制HBV DNA的合成而不被摻入到DNA或鏈終止。 Clevudine導(dǎo)致在這些類似物的二磷酸和三磷酸代謝物的增加。Clevudine單磷酸（L-FMAUMP）是D-異構(gòu)體的較弱的配體。 在細(xì)胞培養(yǎng)中Clevudine很容易被磷酸化為5'-三磷酸形式化合物，這涉及Clevudine的作用機(jī)制。
Clevudine以劑量依賴方式導(dǎo)致病毒復(fù)發(fā)的延遲中，在土撥鼠模型中減少了共價(jià)閉合環(huán)狀DNA的損失。 Clevudine（10毫克/千克，IP）與 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）聯(lián)用導(dǎo)致土撥鼠中病毒復(fù)制的快速顯著的抑制作用，血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土撥鼠中，Clevudine（10毫克/公斤，腹腔注射）與 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）聯(lián)用導(dǎo)致肝臟和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。安全信息
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): >5000, >3000 orally (Painter) |
|---|
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-13859 | 克拉夫定 Clevudine | 163252-36-6 | 5 mg | 211元 |
| 2025/05/22 | HY-13859 | 克拉夫定 Clevudine | 163252-36-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 232元 |