雙醋瑞因
| 中文名稱 | 雙醋瑞因 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 雙醋瑞因;二乙酰大黃酸;天然雙醋瑞因粉末98%;4,5-二乙酰氧基蒽醌-2-羧酸;DIACEREIN 雙醋瑞因;4,5-二乙酰-9,10-二氧-2-蒽羧酸;雙乙?；簏S酸;1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌 |
| 英文名稱 | Diacerein |
| 英文同義詞 | 1,8-DIACETOXY-3-CARBOXYANTHRAQUINONE;DIACEREIN;DIACERHEIN;DIACETYL RHEIN;9,10-dihydro-4,5-diacetoxy-9,10-2-anthracenecarboxylicacid;9,10-dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-2-anthroicaciddiacetate;9,10-dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-2-anthroicacidiacetate;artrodar |
| CAS號 | 13739-02-1 |
| 分子式 | C19H12O8 |
| 分子量 | 368.29 |
| EINECS號 | 237-310-2 |
| 相關(guān)類別 | 植提;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;標(biāo)準(zhǔn)品;對照品,標(biāo)準(zhǔn)品;細胞生物學(xué);中藥對照品;生物活性小分子;Miscellaneous Biochemicals;植物提取物;對照品;酶抑制劑;醫(yī)藥 治療骨關(guān)節(jié);其他生化試劑;原料藥;抗炎鎮(zhèn)痛藥物;化工原料;標(biāo)準(zhǔn)品 -中藥標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原料藥;天然植物提取物;原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;原藥中間體;化工產(chǎn)品;Aromatics Compounds;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pyridines ,Halogenated Heterocycles |
| Mol文件 | 13739-02-1.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
雙醋瑞因 性質(zhì)
| 熔點 | 217-2180C |
|---|---|
| 沸點 | 631.5±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.491±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | DMSO（少量）、甲醇（少量） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 3.01±0.20(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 淺黃色至厚黃色 |
| 水溶解性 | 240μg/L at 25℃ |
| Merck | 14,2960 |
| InChIKey | TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N |
| LogP | 3.126 (est) |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 13739-02-1(CAS DataBase Reference) |
雙醋瑞因又稱二乙酰二氫蒽羧酸、1,8-二乙?；?3-羧基蒽醌、達賽瑞英、安必丁，是一種新的白介素（IL）-1抑制劑，化學(xué)名稱為二乙酰大黃酸，屬蒽醌類的化合物，本品可誘導(dǎo)軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用，也可顯著改善骨關(guān)節(jié)炎患者的關(guān)節(jié)功能，延緩病程，減輕疼痛，提高患者的生活質(zhì)量，具有較好的安全性，臨床主要用于治療骨關(guān)節(jié)炎(OA)而發(fā)揮抗菌作用。
溶解性：易溶于二甲基亞砜、二甲基乙酰胺；難溶于水、甲醇、氯仿。
雙醋瑞因和其活性代謝物大黃(rhein)通過抑制IL-1轉(zhuǎn)換酶而減少IL-1β的產(chǎn)生和活性。作用機制包括：
1,抑制滑膜組織中IL-1的合成。
2,抑制軟骨細胞中IL-1受體的表達。
3,抑制IL-1的活性。
4,阻遏膠原酶及基質(zhì)溶解素等金屬蛋白酶和過氧化物的生成。
5,促進膠原及氨基多糖的合成。
6,抑制白細胞的趨化作用及穩(wěn)定溶酶體。
雙醋瑞因不改變腎臟和血小板的環(huán)氧化酶活性，不抑制前列腺素和成，因此前列腺素依賴性腎功能障礙病人可以耐受。
口服50mg，PPB為99%，Tmax為2.2 h，Cmax為3.2 mg/L，AUC為21.3 mg·h/L， T1/2β為4.3 h。與食物同服可增加本品的Tmax和AUC值。
不良反應(yīng)：50%的患者可出現(xiàn)腹瀉、腹痛及軟便。雙醋瑞因及其代謝產(chǎn)物大黃酸能抑制尿激酶型纖溶酶原激活物(u-PA)的生成及其活性，直接減少成骨細胞合成，減少骨鈣素而促進骨礦化。
溶解性：易溶于二甲基亞砜、二甲基乙酰胺；難溶于水、甲醇、氯仿。
雙醋瑞因和其活性代謝物大黃(rhein)通過抑制IL-1轉(zhuǎn)換酶而減少IL-1β的產(chǎn)生和活性。作用機制包括：
1,抑制滑膜組織中IL-1的合成。
2,抑制軟骨細胞中IL-1受體的表達。
3,抑制IL-1的活性。
4,阻遏膠原酶及基質(zhì)溶解素等金屬蛋白酶和過氧化物的生成。
5,促進膠原及氨基多糖的合成。
6,抑制白細胞的趨化作用及穩(wěn)定溶酶體。
雙醋瑞因不改變腎臟和血小板的環(huán)氧化酶活性，不抑制前列腺素和成，因此前列腺素依賴性腎功能障礙病人可以耐受。
口服50mg，PPB為99%，Tmax為2.2 h，Cmax為3.2 mg/L，AUC為21.3 mg·h/L， T1/2β為4.3 h。與食物同服可增加本品的Tmax和AUC值。
不良反應(yīng)：50%的患者可出現(xiàn)腹瀉、腹痛及軟便。雙醋瑞因及其代謝產(chǎn)物大黃酸能抑制尿激酶型纖溶酶原激活物(u-PA)的生成及其活性，直接減少成骨細胞合成，減少骨鈣素而促進骨礦化。
用途
廣泛用于新型液晶聚合物、性能優(yōu)異的高強度纖維和工程塑料用途
天然的抗氧化劑，具有延緩衰老，增強免疫力,清除亞健康狀態(tài),恢復(fù)體能，提高精力和肌體免疫力等作用.用途
一種白介素-1β抑制劑，是慢效的蒽醌類化合物。用途
本品為骨關(guān)節(jié)炎IL-1的重要抑制劑。 Used for osteoarthritis安全信息
| 提供商 | 語言 |
|---|---|
|
英文
|
|
|
英文
|
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-N0283 | 雙醋瑞因 Diacerein | 13739-02-1 | 50mg | 558元 |
| 2025/05/22 | HY-N0283 | 雙醋瑞因 Diacerein | 13739-02-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 614元 |
上游原料