Tranilast (SB 252218, MK-341, Rizaben, MK 341, Tranpro)是一種抗過敏化合物。

Tranilast是一種抗過敏的藥物，抑制物質(zhì)如組胺和前列腺素從肥大細(xì)胞中釋放，從而抑制從瘢痕疙瘩組織來源的成纖維細(xì)胞的膠原合成。Tranilast（3-300 mM）抑制增生性瘢痕組織來源的成纖維細(xì)胞中膠原合成，但健康的皮膚成纖維細(xì)胞不受影響。Tranilast（30-300 mM）抑制纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化生長因子（TGF）-β1的釋放，這增強了瘢痕疙瘩組織來源的成纖維細(xì)胞中膠原的合成。 Tranilast改善瘢痕疙瘩和增生性疤痕的異常增殖和成纖維細(xì)胞過度堆積的膠原蛋白。Tranilast抑制從人單核細(xì)胞 - 巨噬細(xì)胞中釋放TGF-β1，IL-1β和PGE2。 Tranilast抑制用胎牛血清（FBS），TGF-β1和血小板衍生的生長因子-BB（PDGF-BB）刺激的增殖，以及PDGF-BB誘導(dǎo)的遷移。Tranilast抑制自發(fā)的膠原合成和TGF-β1的誘導(dǎo)的膠原蛋白和糖胺聚糖的合成。

在大鼠的糖尿病心臟中，Tranilast降低TGF-β1誘導(dǎo)的3[H]羥基脯氨酸摻入達(dá)58％。在大鼠的糖尿病心臟中，Tranilast減弱心肌纖維化達(dá)37％，伴隨磷酸化Smad2的降低。 在狗的頸動脈中，Tranilast完全防止chymaselike活性的增加，減少了食糜酶mRNA水平達(dá)43％，并減少頸動脈內(nèi)膜/介質(zhì)比達(dá)63％。從氯仿結(jié)晶，為微帶黃色的白色結(jié)晶性粉末，無臭無味。熔點212~213℃。急性毒性LD₅₀雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：780，680，1600，1100口服；410，385，405，395腹腔注射；2630，2820，3630，3060皮下注射。抗變態(tài)反應(yīng)藥，為過敏反應(yīng)介質(zhì)阻釋劑，有穩(wěn)定肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞膜作用。適用于支氣管哮喘、過敏性鼻炎、特應(yīng)性皮炎等的治療。用于治療支氣管哮喘及過敏性鼻炎。鄰氨基苯甲酸(Ⅰ)和化合物(Ⅱ)縮合，即得產(chǎn)物。