鎮(zhèn)痛剤
鎮(zhèn)痛薬は痛覚閾値を引き上げ且つ痛みを緩和することができる薬物であり，その作用強度によって二種類に分けられる。一つは弱い鎮(zhèn)痛剤であり，それは軽い鎮(zhèn)痛効果を有し，かつ解熱、抗炎癥効果を有し，臨床麻酔分野であまり使わない。もう一つは強力な鎮(zhèn)痛剤であり，強い鎮(zhèn)痛効果を有するが，解熱、抗炎癥効果がなく，麻酔分野で重要な補助薬である。両者はいずれも中樞神経系に作用するため，麻薬性鎮(zhèn)痛薬とも呼ばされ，即ちモルヒネ及びモルヒネ系薬物であり，天然のアヘン、半合成され又は人工的に合成されたモルヒネと類似する薬物を含む。ペンタゾシンの以外に，このような薬物はいずれも依存性を有し，そのため厳密に管理する必要がある。その作用は痛覚を選択的に抑制し，痛みの感じと反応を軽減し，痛覚閾値を引き上げると同時に，他の感覚（觸覚、光覚と聴覚）に影響を及ばさない。鎮(zhèn)痛薬の作用部位はまだ合意を形成しなく，一般的にそれは主に視床下部、大脳辺縁系に作用し，かつ脊髄反射を抑制し，中樞と末梢けいれんを解消するという作用があると考えられる。中國の研究によりモルヒネの鎮(zhèn)痛作用部位は束傍核の神経元にある可能性がある。１９７３年以來脳內(nèi)にモルヒネ受容體があり，それに體內(nèi)にモルヒネ様物質(zhì)を生成することもでき，それはモルヒネ受容體と結(jié)合して鎮(zhèn)痛作用を発生させるということは既に認(rèn)められる。このような內(nèi)因性物質(zhì)はエンドルフィン（Endorphin）と呼ばされる。受容體の分布はほぼエンドルフィンの分布と平行するため，測定した脳內(nèi)の各部位のエンドルフィンの濃度により，受容體の多くは大脳辺縁系と線條體に分布しており，白質(zhì)と小脳に分布する受容體は最も少ない。長期にわたってモルヒネ様薬物を使用すればフィードバックメカニズムが発生し，すなわちモルヒネ様薬物は受容體を占有して內(nèi)因性モルヒネ様合成物を抑制することができる。モルヒネ系薬物を食べないと，“エンドルフィン”不足狀況が現(xiàn)れ，離脫癥候群が生じやすく，例えば散瞳、発汗、頻脈、體溫の上昇、悪心、嘔吐、下痢、脫水癥、不眠及びミオクローヌス等の癥狀が発生するが，死亡を引き起こすおそれがない。バービタル、アルコール及び他の睡眠薬はいずれも離脫癥候群を軽減することができない。異なった麻薬性鎮(zhèn)痛薬との間には交差耐薬品性と依存性を有する。
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| Structure |
Chemical Name |
CAS |
MF |
 |
TETRAHYDROPALMATINE HYDROCHLORIDE |
6024-85-7 |
C21H26ClNO4 |
 |
エレトリプタン |
143322-58-1 |
C22H26N2O2S |
 |
パレコキシブ |
198470-84-7 |
C19H18N2O4S |
 |
ゾルミトリプタン |
139264-17-8 |
C16H21N3O2 |
 |
フェンタニル·くえん酸 |
990-73-8 |
C28H36N2O8 |
![1-[ビス(4-フルオロフェニル)メチル]-4-(2,3,4-トリメトキシベンジル)ピペラジン](/CAS/GIF/101477-55-8.gif) |
1-[ビス(4-フルオロフェニル)メチル]-4-(2,3,4-トリメトキシベンジル)ピペラジン |
101477-55-8 |
C27H30F2N2O3 |
 |
(1S)-6,6',7,12-テトラメトキシ-2,2'-ジメチルベルバマン |
518-34-3 |
C38H42N2O6 |
![(13aR)-5,8,13,13a-テトラヒドロ-2,3,9,10-テトラメトキシ-6H-ジベンゾ[a,g]キノリジン](/CAS/GIF/10097-84-4.gif) |
(13aR)-5,8,13,13a-テトラヒドロ-2,3,9,10-テトラメトキシ-6H-ジベンゾ[a,g]キノリジン |
10097-84-4 |
C21H25NO4 |
![(6R)-6-[(5S)-5,6,7,8-テトラヒドロ-6-メチル-1,3-ジオキソロ[4,5-g]イソキノリン-5-イル]フロ[3,4-e]-1,3-ベンゾジオキソール-8(6H)-オン](/CAS/GIF/485-49-4.gif) |
(6R)-6-[(5S)-5,6,7,8-テトラヒドロ-6-メチル-1,3-ジオキソロ[4,5-g]イソキノリン-5-イル]フロ[3,4-e]-1,3-ベンゾジオキソール-8(6H)-オン |
485-49-4 |
C20H17NO6 |
![20-エチル-1α,14α,16β-トリメトキシアコニタン-4,8,9-トリオール4-[2-(アセチルアミノ)ベンゾアート]·臭化水素酸塩](/CAS/GIF/97792-45-5.gif) |
20-エチル-1α,14α,16β-トリメトキシアコニタン-4,8,9-トリオール4-[2-(アセチルアミノ)ベンゾアート]·臭化水素酸塩 |
97792-45-5 |
C32H45BrN2O8 |
 |
ネホパム |
13669-70-0 |
C17H19NO |
 |
塩酸ネホパム |
23327-57-3 |
C17H20ClNO |
 |
メプタジノール塩酸塩 |
59263-76-2 |
C15H24ClNO |
 |
11β-ヒドロキシケリドナン |
476-32-4 |
C20H19NO5 |
 |
ペチジン |
57-42-1 |
C15H21NO2 |
![rac-(13aR*)-5,8,13,13a-テトラヒドロ-2,3,9,10-テトラメトキシ-6H-ジベンゾ[a,g]キノリジン](/CAS/GIF/2934-97-6.gif) |
rac-(13aR*)-5,8,13,13a-テトラヒドロ-2,3,9,10-テトラメトキシ-6H-ジベンゾ[a,g]キノリジン |
2934-97-6 |
C21H25NO4 |
 |
アルフェンタニル |
71195-58-9 |
C21H32N6O3 |
 |
クリダナク |
34148-01-1 |
C16H19ClO2 |
 |
トラマドール塩酸塩 |
36282-47-0 |
C16H26ClNO2 |
 |
ETEPHOLICLIN |
|
|
![(-)-3-[(R)-(ジメチルアミノ)(m-ジオキサン-5-イル)メチル]ピリジン](/CAS/GIF/62904-71-6.gif) |
(-)-3-[(R)-(ジメチルアミノ)(m-ジオキサン-5-イル)メチル]ピリジン |
62904-71-6 |
C12H18N2O2 |
 |
ジヒドロエトルフィン |
14357-76-7 |
C25H35NO4 |
|
|
LAPPACONITINE(P) |
|
|
 |
CHELIDONINE MONOHYDRATE* |
20267-87-2 |
C20H19NO5 |
 |
フロクタフェニン |
23779-99-9 |
C20H17F3N2O4 |
|
|
フロクタフェニン |
|
|
 |
デゾシン |
53648-55-8 |
C16H23NO |
 |
トラマドール |
27203-92-5 |
C16H25NO2 |
 |
エモルファゾン |
38957-41-4 |
C11H17N3O3 |
 |
メプタジノール |
54340-58-8 |
C15H23NO |
|
|
Rotundine hydrochloride |
|
C21H26ClNO4 |