TGF-β/ Smadのシグナル伝達経路阻害剤（TGF-β/ Smadの）
現在発見されたSMADタンパク質ファミリーは９種あり，SMAD1-9と呼ばされ，いずれもTGF-BETAの信號伝達に參加することが明らかになった。その受容體の下流の信號伝達分子であり，受容體型、共通媒質型、阻害型という３つの種類を含む。
TGF-BETAファミリーの信號伝達の主なステップは以下のとおりである：
１、 TGF-BETA因子（リガンド）は対応する膜においてセリン/スレオニンキナーゼ活性を有する受容體（即ちTbeta受容體IとII）の作用下で，リガンドは先にリン酸化して受容體IIを活性化し，そして活性化した受容體IIはリン酸化して受容體Iを活性化して複合體を形成する。
２、 TGF-BETAファミリーの細胞質內の信號伝達：受容體は活性化された後にSMAD仲介タンパク質に作用してヘテロオリゴマーを形成してTGF-BETAファミリーの信號を細胞核內に伝達する；
３、 TGF-BETAファミリーの細胞核內の信號伝達：細胞核內のSMADオリゴマーは転寫因子として直接にDNAに作用し，又はその他の転寫因子及び活性化因子と互いに作用してTGF-BETA信號への転寫応答を引き起こし，対応する標的遺伝子の転寫を調節(jié)する。
SMADファミリーは分子量が40-60KDの単鎖ポリペプチドであり，以下の三つの基本的な機能領域を有する：保存的アミノ末端MH1領域とカルボキシ末端MH2領域、及び中間部の調節(jié)可能な接続領域。そのうち接続領域はプロリンを豊かに含有するヒンジ領域であり，複數のリン酸化部位を含み，MAPキナーゼのリン酸化部位を含み，ERKでリン酸化されることができ，それはリン酸化された後に，SMADタンパク質の核転移を阻害でき，SMADの負の調節(jié)領域である。それに対してTGF0-BETA本體はSMADの刺激要因であり， SMAD1、2、3 、4等はいずれもそれに活性化されることができる。
また，SARA（一種のアンカリングタンパク質）はSMAD2、3とTGF-BETA受容體との間に橋渡しの役をすると同時に，それと受容體の結合に參加しかつそれらの結合を促進することができる。
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