1383577-62-5
中文名稱
愛維莫潘水合物
英文名稱
AlviMopan (Monohydrate)
CAS
1383577-62-5
分子式
C25H34N2O5
分子量
442.548
MOL 文件
1383577-62-5.mol
1383577-62-5 結構式
基本信息
中文別名
愛維莫潘水合物 英文別名
AlviMopan (Monohydrate)((S)-2-benzyl-3-((3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl)propanoyl)glycine hydrate
N-[(2S)-2-[[(3R,4R)-4-(3-Hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl]-1-oxo-3-phenylpropyl]glycine hydrate (1:1)
物理化學性質
儲存條件-20°C儲存
溶解度Soluble in Chloroform,Dichloromethane,Ethyl Acetate,DMSO,Acetone,etc.
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Alvimopan monohydrate (ADL 8-2698 monohydrate) 是一種有效，選擇性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受體 (μ-opioid receptor) 拮抗劑，IC50 值為 1.7 nM。Alvimopan monohydrate 對 μ-阿片受體 (Ki=0.47 nM) 的選擇性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受體 (Ki=12 nM)。Alvimopan monohydrate 可用于術后腸梗阻的研究。靶點
IC50: 1.7 nM (μ-opioid receptor)
體外研究
Alvimopan inhibits the loperamide-stimulated [ 35 S]GTPγS binding to membranes containing the cloned human μ-opioid receptor, with an IC 50 of 1.7 nM.
體內研究
Alvimopan (0.1-1.0 mg/kg; p.o.) partially antagonizes the slowing of small intestinal transit of
113
Sn-labelled microspheres produced by morphine in rats.
Alvimopan (3 mg/kg; p.o.) has no effect on the visceromotor behavioural responses (VMR) induced by noxious colorectal distension (CRD) in conscious rats.