170098-38-1
中文名稱
愛維莫潘
英文名稱
Alvimopan hydrate
CAS
170098-38-1
分子式
C25H34N2O5
分子量
442.56
MOL 文件
170098-38-1.mol
更新日期
2025/01/01 10:47:57
170098-38-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
愛維莫潘二水合物 英文別名
EnteregAlvimopan 2H2O
Alvimopan hydrate
Ly 246736 dihydrate
Alvimopan dihydrate
Ly 246736 2-hydrate
ADL 8-2698 dihydrate
156053-89-3 (Anhydrous)
Alvimopan dihydrate, >=99%
AlviMopan(ADL-8-2698,LY-246736)
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點210-213°
比旋光度D25 +51.8° (c = 1.0 in DMSO)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度溶于二甲基亞砜
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Alvimopan (LY-246736)是一種有效的、相對非選擇性的opioid拮抗劑，對μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分別為0.77、4.4和40 nM，選擇性比對其他胺類G蛋白偶聯(lián)受體高100倍以上靶點
| Target | Value |
|
μ-opioid receptor
(Cell-free assay) | 0.77 nM(Ki) |
|
δ-opioid receptor
(Cell-free assay) | 4.4 nM(Ki) |
|
κ-opioid receptor
(Cell-free assay) | 40 nM(Ki) |
體外研究
Alvimopan inhibits the loperamide-stimulated [ 35 S]GTPγS binding to membranes containing the cloned human μ-opioid receptor, with an IC 50 of 1.7 nM.
體內(nèi)研究
Alvimopan (0.1-1.0 mg/kg; p.o.) partially antagonizes the slowing of small intestinal transit of
113
Sn-labelled microspheres produced by morphine in rats.
Alvimopan (3 mg/kg; p.o.) has no effect on the visceromotor behavioural responses (VMR) induced by noxious colorectal distension (CRD) in conscious rats.