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西拉普利價(jià)格

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性狀
從乙醇結(jié)晶,熔點(diǎn)95-97℃。[α]D20-62.51°(C=1%,乙醇)。
西拉普利拉(Cilazaprilat,Ro-31-3113):C20H27N3O5。為西拉普利的二酸。從水結(jié)晶,熔點(diǎn)242℃。[α]D20-74.7°(C=0.5,1mol/L氫氧化鈉溶液)。
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥
用途與作用
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。用于輕、中度原發(fā)性及頑固性高血壓。
合成工藝與制法
化合物(Ⅱ)(24.6g,7.7mmo1)溶于135ml甲苯,在10℃和攪拌下,加入20.2g碳酸氫鈉在200ml水的溶液,再加入酰氯(I)(從其酸(33.8g,90mmo1)和13.1rnl氯化亞砜在甲苯中反應(yīng)制得)在150ml甲苯的溶液,然后在室溫下攪拌17h,分層,有機(jī)層用Florisil柱層析。蒸去洗脫液,剩余物為化合物(Ⅲ),將其溶于500ml二甲基甲酰胺,加入5%鈀-炭,氫化18h。濾去催化劑,濾液濃縮。剩余物用.50ml乙醚處理后,過濾。在10℃和攪拌下,將得到的白色固體溶于590ml二氯甲烷。在1.5min中,加入氯化亞砜(5.5ml,0.08mo1),再在室溫下攪拌4h。加入15.5g碳酸氫鉀在155ml水的溶液。分出有機(jī)層,濃縮,剩余物經(jīng)層析得25.1g化合物(Ⅳ),收率76%,熔點(diǎn)188~189℃(乙酸乙酯-己烷),[α]D20-85.1°(C=0.5,甲醇)。
化合物(Ⅳ)(36.5g,85mmo1)溶于85ml干燥四氫呋喃中,在冷卻、攪拌和緩慢氮?dú)饬飨?,加?mol/L硼烷的四氫呋喃溶液(75.2ml,75mmo1),控制內(nèi)溫在10~15℃,約1h加畢。在10~15℃下攪拌1h,再在室溫下攪拌3h。加入170ml二氯甲烷,再在攪拌下加入170ml 2mol/L鹽酸。攪拌1.5min后,加入無(wú)水碳酸鈉堿化。分出有機(jī)層,用鹽水洗,濃縮。得31.7g化合物(V),收率90%,熔點(diǎn)140.5~141.5℃(含水乙醇),[α]D20-68.5°(C=1,甲醇)。
化合物(V)(8.26g,20mmo1)懸浮于82.6ml乙醇,加入水合肼(2.2g,44mmo1),在室溫下攪拌1h。蒸出溶劑,剩余物加入甲苯,再蒸干。加入82.6ml 2mol/L乙酸水溶液,攪拌16h。過濾,濾液用無(wú)水碳酸鈉堿化后,用二氯甲烷提取。提取液加入40ml。10%碳酸鈉溶液,再在室溫和攪拌下,加入(2R)-2-三氟甲磺酰氧基-4-苯基丁酸乙酯(Ⅵ)(7.48g,22mmo1)在20ml二氯


西拉普利價(jià)格(試劑級(jí))

更新日期產(chǎn)品編號(hào)品牌產(chǎn)品信息CAS號(hào)MDL號(hào)規(guī)格與純度包裝價(jià)格庫(kù)存信息操作
2024/11/08 HY-A0043A 西拉普利
Cilazapril monohydrate
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