性狀 |
白色至帶黃白色結(jié)晶,無臭,味略苦。20℃的溶解度(%,W/V):二甲基甲酰胺80,乙酸50,甲醇0.3,水0.1,乙醇、乙酸乙酯和氯仿<0.01。極難溶于乙腈或丙酮,幾不溶于氯仿或乙醚。熔點163~164℃。急性毒性LD50,小鼠(mg/kg):244.4靜脈注射。 |
所屬類別 |
藥物: 抗組胺藥: 組胺H2受體拮抗劑 |
用途與作用 |
組胺H2受體拮抗劑,選擇性強,能持久地抑制胃酸分泌。作用更強,維持時間更長,安全范圍廣,無抗雄激素與干擾藥物代謝酶等作用。其拮抗作用是西咪替丁的30多倍,是雷尼替丁的14倍。其所用劑量只有西咪替丁的1/20,雷尼替丁1/7。用于消化性潰瘍病、胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血等。 |
合成工藝與制法 |
脒基硫脲和1,3-二氯丙酮環(huán)合生成2-胍基-4-氯甲基噻唑,然后和硫脲反應(yīng)后再和氯丙腈反應(yīng),生成2-胍基-4-[(氰乙硫基)甲基]噻唑,接著和甲醇進行醇解,再胺化得到法莫替丁。$S001$S |