| 性狀 |
[α]D23-55.9°。Pk12.85，Pk23.37，Pk34.18。UV最大吸收(水)：228，260，288nm(ε7800，17800，15800)。
頭孢地秦鈉((Modizime Sodium)：C20H18N6O7S4Na2。[86329-79-5j。白色至淡黃白色結(jié)晶性粉末，無臭或微有特異氣味，味苦。極易溶于水(約270g/L)，幾不溶于乙醇或乙醚。急性毒性LD50小鼠和兔子(mg/kg)：4000～8000靜脈注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：4000～8000靜脈注射，15000～17500皮下注射，8000～11000腹腔注射。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 抗生素: β-內(nèi)酰胺類抗生素 |
| 用途與作用 |
| 用于肺炎球菌、鏈球菌等敏感菌引起的肺炎、急慢性支氣管炎、淋菌性尿道炎、乳腺炎、敗血癥、膽管炎、膽囊炎、子宮內(nèi)感染、扁桃炎、咽喉炎腹膜炎等。 |
| 合成工藝與制法 |
方法1：以頭孢噻肟為原料。6.1g(2-巰基-4-甲基噻唑-5-基)乙酸溶于水，用2mol/L，氫氧化鈉調(diào)至Ph值為6.5。加熱至70℃，在攪拌下加入12g頭孢噻肟在75ml水的溶液。在70℃下繼續(xù)攪拌3h，并通過加入2mol/L氫氧化鈉使Ph值保持在6.5。冷卻室溫，酸化至Ph=2.8。過濾的沉淀用水洗，在真空和五氧化二磷存在下干燥，得10g頭孢地秦。$S001$S
方法2：以7-ACA為原料。10g 7-ACA甲苯磺酸鹽和4.7g(2-巰基-4-甲基噻唑5-基)乙酸懸浮于200ml水，用1mol/L氫氧化鈉調(diào)Ph值至6.5～6.8。在60℃下攪拌3h，并保持Ph值為6.5～6.8。冷至室溫，反應(yīng)液用乙酸乙酯搖晃3次，每次的乙酸乙酯均廢棄。水層用2mol／L鹽酸酸化至Ph=4.0。過濾除去沉淀，該沉淀用水洗。洗液和濾液合并，和200ml丙酮一起攪拌。過濾收集沉淀，用丙酮洗，真空干燥，得6.7g化合物(I)。
7.54g 2-(Z)-甲氧亞氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸溶于100ml二甲基甲酰胺，加入5.7g 1-羥基苯并三唑-水合物(HOBT?H2O)和8.5g二環(huán)己基碳化二亞胺(DCCI)，在室溫下攪拌4h后，過濾除去生成的二環(huán)己基脲。加入15g磨細(xì)的化合物(I)，繼續(xù)攪拌18h。反應(yīng)液經(jīng)過濾后，再加入380ml水。過濾除去沉淀，往濾液中再加入450ml水。過濾收集結(jié)晶，用水洗，得6g頭孢地秦。$S002$S |