| 性狀 |
UV最大吸收(乙醇)：205，230，300nm(E1cm1%521，219，59)。
單乙酸氟卡尼(Flecainide Monoacetate)：C17H20F6N2O3?C2H4O2。[54143-56-5]。從異丙醇-異丙醚得白色顆粒狀結(jié)晶，熔點(diǎn)145～147℃。37℃的溶解度(rng/m1)：水48.4，乙醇300。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 心腦血管藥物: 抗心律失常藥 |
| 用途與作用 |
| 新型、廣譜、高效抗心律失常藥。用于多種心律失常的防治，如室上性心動(dòng)過(guò)速、心房顫動(dòng)、單源性及多源性室性過(guò)早搏動(dòng)綜合征及其它抗心律失常藥無(wú)效的病例?？勺魇走x藥物。 |
| 合成工藝與制法 |
方法1：以2，5-二羥基苯甲酸為原料，經(jīng)三氟乙基化后，對(duì)2-氨甲基吡啶進(jìn)行酰化得酰胺，最后在氧化鉑存在下氫化得氟卡尼。$S001$S
方法2：在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，25min內(nèi)，往28．4g(0.249mo1)2-氨甲基哌啶中滴加10.0g(0.0249 mo1)2，5-雙(2，2，2-三氟乙氧基)苯甲酸-2，2，2-三氟乙酯。3h后，往該粘稠的反應(yīng)液中，加入50ml苯，在45℃下繼續(xù)攪拌40h。減壓加熱濃縮，以除去揮發(fā)性的組分。剩余物在冷卻后固化，進(jìn)行水蒸氣蒸餾以進(jìn)一步純化，過(guò)濾，并用二氯甲烷萃取。萃取液用飽和氯化鈉水溶液洗滌，無(wú)水硫酸鎂干燥。過(guò)濾除去干燥劑，在攪拌下往濾液中加入4ml 8.4mol/L氯化氫的異丙醇溶液。攪拌2h后，冷卻至0℃，過(guò)濾收集粗產(chǎn)品，用乙醚洗，真空干燥。然后活性炭脫色，用等量的異丙醇和甲醇重結(jié)晶，得鹽酸氟卡尼，熔點(diǎn)228～229℃。$S002$S |