性狀 |
結晶無水乙醚結晶,熔點119~122℃。 硫酸特布他林(Terbutaline Sulfate):(C12H19N03)2?H2S04。[23031-32-5]。白色結晶性粉末。25℃的溶解度(mg/m1):水>20,0.1mol/L鹽酸>20,0.1mol/L氫氧化鈉>20,乙醇1.2,10%乙醇>20,甲醇2.7。難溶于丙酮、氯仿或乙醚。熔點246--248℃。UV最大吸收(0.1mol/L鹽酸):276nm(A1cm1%67.6)。pKa 18.8;pKa 210.1;pKa 311.2。 |
所屬類別 |
藥物: 擬腎上腺素和抗腎上腺素藥: 擬腎上腺素藥 |
用途與作用 |
β2-受體興奮劑,有支氣管擴張作用。對支氣管平滑肌有高度的選擇性,對心臟的興奮作用很小,無中樞性作用。用于因支氣管哮喘、支氣管擴張、喘息性支氣管炎、急慢性支氣管炎、肺氣腫等疾病引起的呼吸困難等癥。 |
合成工藝與制法 |
3,5-二羥基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下,回流20h,乙酯化為3,5-二羥基苯甲酸乙酯,和芐基氯在碳酸鉀存在下,回流20h,和3位和5位的羥基成醚進行保護,以5mol/L的鹽酸或氫氧化鉀水解為游離酸,和氯化亞砜一起回流1h,氯化為酰氯,和偶氮甲烷反應使成偶氮乙?;?,和溴化氫作用成為溴乙?;?,接著和叔丁胺回流20h,最后在乙酸存在下催化氫化得到特布他林。$S001$S 上述得到的3,5-二芐氧基苯甲酰氯,也可和2-乙氧基丙二酸二乙酯的鎂試劑(由鎂、乙醇和丙二酸二乙酯反應得到)反應,得到乙?;?,再溴化為溴乙酰基,然后和上述方法相似可得到特布他林。$S001$S |