性狀 |
從二甲基甲酰胺-異丙醇結(jié)晶,熔點170.0℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠,雄、雌狗(mg/kg):29.7,26.9,34.3,35.4,14.1,18.3靜脈注射;82.1,63.1,113,56.6,18.3,18.3口服。 |
所屬類別 |
藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 精神病治療藥 |
用途與作用 |
有5HT2受體和D2受體的拮抗作用。用于急慢性精神分裂癥。 |
合成工藝與制法 |
4-甲酰氯-1-乙?;哙ず烷g二氟苯在三氯化鋁催化下,進行酰化,再用鹽酸水解脫去哌啶環(huán)上的乙酰基,和羥胺反應后再堿催化環(huán)合,得到苯并異噁唑衍生物。4.4份該異噁唑衍生物、5.3份3-氯乙基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮鹽酸鹽、8份碳酸鈉和0.1份碘化鉀,在二甲基甲酰胺中,于85-90℃加熱,得利培酮,收率46%。$S002$S |