細胞色素P450（cytochromeP450，CYP450）是主要分布于肝微粒體的藥物主要代謝酶，參與脂肪酸、類花生四烯酸等多種內(nèi)源性物質(zhì)及藥物、毒物、致癌物、前致癌物等外源性化合物的代謝，其主要包括CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4、CYP3A5等，參與70%~80%臨床常用藥物的代謝。CYP450含量和活性影響藥物在體內(nèi)的代謝消除，其個體差異是導致藥物效應差異的主要原因。體內(nèi)研究多通過CYP450探針藥物的體內(nèi)藥動學來反映代謝情況，即將藥動學的個體差異歸因于藥物代謝差異，如CYP450基因多態(tài)性影響藥物代謝的結(jié)論多由此獲得。但體內(nèi)藥動學除受代謝影響外，亦受吸收、分布和排泄過程的影響。體外研究多停留在肝微粒體、肝細胞、重組酶等代謝體系中。由于標本數(shù)量所限，肝微粒體研究難以涉及CYP450代謝活性的個體差異及影響因素，重組酶難以反映肝臟的實際狀況。