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蒼術(shù)酮的應(yīng)用與研究

2025/3/13 10:04:58 作者:風(fēng)華

研究背景

蒼術(shù)酮是我國傳統(tǒng)中藥白術(shù)及蒼術(shù)揮發(fā)油的主要活性成分,是評價白術(shù)藥材及其制劑的重要依據(jù)之一。該物質(zhì)屬于倍半萜類化合物,在中國有著悠久的歷史?,F(xiàn)代藥理研究發(fā)現(xiàn)蒼術(shù)酮可用于治療風(fēng)濕性疾病、消化系統(tǒng)疾病、保肝和流感等。在20世紀(jì)80年代早期,發(fā)現(xiàn)蒼術(shù)酮具有顯著的保肝活性,可預(yù)防四氯化碳引起的肝損傷,并抑制叔丁基過氧化氫引起的肝細(xì)胞dna損傷。近年來,研究報(bào)道蒼術(shù)酮還具有抗炎、抗傷害感受性、抗病毒、抗?jié)兒外c/鉀-腺苷三磷酸酶抑制活性[1]。

白術(shù)及蒼術(shù)酮.png

分析測定

文獻(xiàn)報(bào)道了一種同時測定白術(shù)中白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ,白術(shù)內(nèi)酯Ⅱ,白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ和蒼術(shù)酮等多成分含量的HPLC-DAD分析方法。具體參數(shù)包括:波長切換技術(shù)方法:HPLC-DAD梯度洗脫-波長切換法;色譜柱:Waters Sunfire C18柱(4.6mm×250mm,5μm);流動相:乙腈-水梯度洗脫;檢測波長:220nm(白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ,Ⅲ及蒼術(shù)酮),276nm(白術(shù)內(nèi)酯Ⅱ);進(jìn)樣量:10μL;流速:1.0mL/min;柱溫:30℃。結(jié)果:白術(shù)中白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ,白術(shù)內(nèi)酯Ⅱ,白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ和蒼術(shù)酮線性關(guān)系良好,加樣回收率分別在98.48%-102.80%,96.72%-102.40%,95.19%-100.70%,97.15%-100.90%,平均加樣回收率分別為100.40%(RSD=1.7%),99.48%(RSD=1.8%),97.47%(RSD=1.8%),98.90%(RSD=1.3%)。該方法簡單,準(zhǔn)確,靈敏度高,重復(fù)性好,可用于白術(shù)的質(zhì)量評價[3]。

應(yīng)用

蒼術(shù)酮在制備抗肝癌分子靶標(biāo)藥物中具有應(yīng)用潛力。從相應(yīng)的細(xì)胞實(shí)驗(yàn)和動物實(shí)驗(yàn)結(jié)果來看,蒼術(shù)酮具有抑制肝癌細(xì)胞侵襲轉(zhuǎn)移的性質(zhì)和作用,且在動物實(shí)驗(yàn)中也進(jìn)一步證明了蒼術(shù)酮具有抑制裸鼠肝癌腫瘤生長的功能,對裸鼠有顯著的抗腫瘤作用。這些結(jié)果表明,蒼術(shù)酮可用于制備抗肝癌分子靶標(biāo)藥物,具有良好的應(yīng)用前景和應(yīng)用價值[4]。

有關(guān)研究

醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域報(bào)道了一種以β環(huán)糊精包合白術(shù)藥材中蒼術(shù)酮成分的炮制方法。該方法包括如下步驟:1)取白術(shù)藥材,加入1~3倍量質(zhì)量分?jǐn)?shù)為33.3%~66.6%的β環(huán)糊精水共混物,攪拌均勻;2)對藥材β環(huán)糊精水的混合物進(jìn)行45~95℃加熱1~5h處理,加熱過程中及時補(bǔ)充蒸發(fā)損耗的水;3)取出藥材,40~80℃干燥3~9h。本方法用β環(huán)糊精包合白術(shù)藥材中蒼術(shù)酮成分,將蒼術(shù)酮從白術(shù)藥材油室組織分離并進(jìn)行保護(hù),可有效避免粉碎過程中因油室組織被破壞而蒼術(shù)酮嚴(yán)重流失的情況發(fā)生,提升藥材粉碎后應(yīng)用于中藥制劑過程中的穩(wěn)定性,有利于藥材的質(zhì)量控制[5]。

氧化動力學(xué)

利用GC/MS法跟蹤分析蒼術(shù)酮純品的分解過程,得到5種分解產(chǎn)物——與文獻(xiàn)報(bào)道的蒼術(shù)酮轉(zhuǎn)變成2種產(chǎn)物存在較大的差異。實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步研究了蒼術(shù)酮的氧化反應(yīng)機(jī)理:蒼術(shù)酮與水易進(jìn)行1,4加成反應(yīng),生成半羧醛羥基.水的存在使半羧醛羥基開環(huán)并導(dǎo)致C-O鍵斷裂,生成羰基,羰基進(jìn)一步被氧化成羧基。由于羧基上的碳原子為sp2雜化,羥基可從雜化軌道平面兩側(cè)進(jìn)攻羧基,并與羧基進(jìn)行分子內(nèi)脫水反應(yīng),故而可生成白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ及表白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ,而白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ的7位C上的-H很活潑,易被-OH取代而生成白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ,白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ不穩(wěn)定,易使分子內(nèi)脫水生成白術(shù)內(nèi)酯Ⅱ。此外,白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ與白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ可進(jìn)行分子間脫水反應(yīng),生成雙白術(shù)內(nèi)酯。通過定量分析純品和白術(shù)原藥材中蒼術(shù)酮在氧化過程中的相對含量,計(jì)算反應(yīng)的動力學(xué)參數(shù),得出蒼術(shù)酮純品的反應(yīng)速率方程為Rate1=k′1[x]1.84,活化能為58.05kJ/mol;原藥材中蒼術(shù)酮的反應(yīng)速率方程為Rate2=k′2[x]1.89,活化能為63.17kJ/mol[6]。

藥理研究

為了探討蒼術(shù)酮對人肝癌細(xì)胞MHCC97-H增殖,遷移,侵襲,凋亡的影響及機(jī)制。采用體外培養(yǎng)的方法培養(yǎng)人肝癌細(xì)胞MHCC97-H,采用CCK-8法檢測細(xì)胞活性,計(jì)算蒼術(shù)酮的半數(shù)抑制濃度(IC50)。將MHCC97-H細(xì)胞分為對照組和蒼術(shù)酮5,10,20μmol·L(-1)濃度組,分別干預(yù)24 h。采用克隆形成實(shí)驗(yàn)(培養(yǎng)2周)檢測細(xì)胞增殖能力;Transwell實(shí)驗(yàn)檢測細(xì)胞遷移,侵襲能力;Annexin V/PI雙染法檢測細(xì)胞凋亡率;Western Blot法檢測細(xì)胞上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化(EMT)及凋亡相關(guān)蛋白的表達(dá)情況。結(jié)果發(fā)現(xiàn),蒼術(shù)酮干預(yù)MHCC97-H細(xì)胞24 h的IC50為24.97μmol·L(-1)。與對照組比較,蒼術(shù)酮10,20μmol·L(-1)組的MHCC97-H細(xì)胞集落數(shù)顯著減少(P<0.01),細(xì)胞凋亡率顯著升高(P<0.01),MHCC97-H細(xì)胞E-鈣黏蛋白(E-cad)表達(dá)顯著上調(diào)(P<0.01);蒼術(shù)酮5,10,20μmol·L(-1)組的MHCC97-H細(xì)胞遷移數(shù)及侵襲數(shù)均顯著減少(P<0.05,P<0.01),MHCC97-H細(xì)胞α-平滑肌肌動蛋白(α-SMA),波形蛋白(Vimentin),N-鈣黏蛋白(N-cad),基質(zhì)金屬蛋白酶2(MMP-2),MMP-9,B細(xì)胞淋巴瘤2(Bcl-2)蛋白表達(dá)顯著下調(diào)(P<0.01),金屬蛋白酶組織抑制因子2(TIMP-2),Bcl-2關(guān)聯(lián)X蛋白(Bax),裂解的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Cleaved caspase-3)蛋白表達(dá)顯著上調(diào)(P<0.05,P<0.01)。通過上述研究可以得出結(jié)論:蒼術(shù)酮能夠抑制人肝癌細(xì)胞MHCC97-H增殖,遷移和侵襲,并促進(jìn)其凋亡,可能與調(diào)控細(xì)胞EMT及凋亡相關(guān)蛋白表達(dá)有關(guān)[7]。

參考文獻(xiàn)

[1]黃智慧,孫閃閃,王永杰,等.蒼術(shù)酮在制備Sirt3基因激活劑中的應(yīng)用:CN202111334909.7[P].CN202111334909.7.

[2]郝延軍,桑育黎,李寶林,等.蒼術(shù)酮的常溫穩(wěn)定性研究[J].中成藥, 2007, 29(6):2.DOI:10.3969/j.issn.1001-1528.2007.06.040.

[3]尹華,王知青,王玲,等.HPLC-DAD波長切換法同時測定白術(shù)中白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和蒼術(shù)酮的含量[J].中華中醫(yī)藥雜志, 2013, 28(1):4.DOI:CNKI:SUN:BXYY.0.2013-01-068.

[4]成揚(yáng),陳建杰.蒼術(shù)酮在制備抗肝癌分子靶標(biāo)藥物中的應(yīng)用:CN201811264979.8[P].CN109157533A.

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[6]王小芳,王芳,張亞環(huán),等.白術(shù)揮發(fā)油中蒼術(shù)酮氧化反應(yīng)的動力學(xué)[J].應(yīng)用化學(xué), 2007, 24(3):5.DOI:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.03.013.

[7]金源源,麥靜愔,平鍵,等.蒼術(shù)酮對人肝癌細(xì)胞MHCC97-H增殖,遷移,侵襲,凋亡的影響及機(jī)制研究[J].中藥新藥與臨床藥理, 2023, 000(10):7.DOI:10.19378/j.issn.1003-9783.2023.10.006.

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