研究背景
喹唑啉酮骨架廣泛存在于天然產物中，因喹唑啉類衍生物具有多種生物活性，使其在醫(yī)藥，農業(yè)等領域有極為重要的作用。近幾十年里，被越來越多的科學家所關注。因此，研究喹唑啉酮及其衍生物的合成和活性有著極為重要的意義[1]。本篇介紹的7-氟-4-喹唑啉酮（7-Fluoro-4-quinazolone）是一種典型的鹵代喹唑啉酮物質，又可稱作4-氧-7-氟喹唑啉，分子式為C8H5FN2O，分子量為164.14，常溫常壓下表現為米白色至灰色晶體狀粉末，常做表皮生長因子受體（EGFR）和人表皮生長因子受體2（HER2）酪氨酸激酶的雙重抑制劑阿法替尼的中間體。
分析檢測
阿法替尼中間體的分析檢測方法，用于阿法替尼中間體的質量控制，是以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填料的色譜柱(C18，4.6×250mm，3μm)，以磷酸二氫鈉和磷酸氫二鈉的緩沖鹽溶液和乙腈為流動相，梯度洗脫，以檢測波長為230nm，柱溫為25～35℃，進行高效液相色譜法分析檢測。本發(fā)明的分析檢測方法可以有效的將包括7-氟-4-喹唑啉酮在內的多種阿法替尼中間體及其雜質分開，而且該方法具有分離度及靈敏度高，重復性及耐用性好，分析時間短，操作簡單，結果穩(wěn)定可靠的優(yōu)點[2]。
有關研究
綜合文獻，關于7-氟-4-喹唑啉酮的有關研究較少，將研究范圍擴大至整個喹唑啉酮領域可知：喹唑啉酮是一類重要的具有苯并嘧啶酮結構的芳香雜環(huán)化合物，具有低毒、高效、作用方式獨特等優(yōu)點，該類化合物的設計、合成與生物活性研究已成為醫(yī)藥研究中一個十分活躍的領域，受到人們的廣泛關注。許多喹唑啉酮類化合物如甲喹酮和吡甲苯喹酮(抗驚厥藥物)、雷替曲塞(抗癌藥物)以及酮色林(抗高血壓藥物)等已被廣泛運用于臨床。近年來，在抗細菌和抗真菌領域喹唑啉酮類化合物顯示出巨大的開發(fā)潛力。與此同時，唑類化合物如咪唑、三唑、四唑以及苯環(huán)稠合的苯并咪唑和苯并三唑等含氮芳雜環(huán)以其獨特的結構能和多種生物體內的酶和受體等作用靶點發(fā)生相互作用，并且能夠調節(jié)和改善活性分子的物理化學性質和藥代動力學性質。鑒于此，以7-氟-4-喹唑啉酮等所中喹唑啉酮類化合物為原料，可以設計合成系列新型的喹唑啉酮類抗菌化合物，進而探究其抗菌作用，進行深入藥用研究[3]。
參考文獻
[1]王寧.Rh(Ⅲ)催化的2-芳基喹唑啉酮鄰位C-H鍵官能化反應研究[D].江西師范大學,2020.
[2]張貴民,趙寶海,王芳.一種阿法替尼中間體的分析檢測方法:CN201610411393.4[P].CN107490631A.
[3]彭麗萍.喹唑啉酮類新化合物的設計合成及其抗微生物相關研究[D].西南大學.