蘭地洛爾（landiolol）2002年日本上市，2016年歐洲多個(gè)國(guó)家上市，2020年我國(guó)批準(zhǔn)上市。是新一代速效、超短效、高選擇性β1受體阻滯劑，對(duì)心臟抑制作用弱且較少引起低血壓。

藥理作用

蘭地洛爾作為一種新型高選擇性β1受體阻斷藥，主要拮抗心臟β1受體（β1/β2=255），抑制兒茶酚胺作用，起效快約為30s，持續(xù)時(shí)間約為4min，低血壓的發(fā)生率為11.7%。停藥后被紅細(xì)胞，肝臟的酯酶和血漿假性膽堿酯酶快速水解。4h左右?guī)缀跬耆?jīng)腎臟排泄，24h后體內(nèi)僅剩7%~8%。蘭地洛爾沒(méi)有內(nèi)源性交感活性和明顯的膜穩(wěn)定作用。

臨床應(yīng)用

心率失常

β受體阻滯劑通常是首選的心室率控制藥物。通過(guò)阻滯房室結(jié)的交感神經(jīng)活性來(lái)降低心室率，可以降低靜息心率，減弱對(duì)運(yùn)動(dòng)的心率反應(yīng)。蘭地洛爾是心臟高選擇性β1阻滯藥，對(duì)心輸出量負(fù)性肌力作用相對(duì)較小。

ACS（急性冠狀動(dòng)脈綜合征）

ACS為冠狀動(dòng)脈內(nèi)不穩(wěn)定的粥樣硬化斑塊破裂或糜爛繼發(fā)新鮮血栓形成所導(dǎo)致的心臟急性缺血綜合征。ACS患者急性期通常具有不穩(wěn)定的血液動(dòng)力學(xué)，蘭地洛爾對(duì)血壓的影響很小，在接受PCI患者早中期靜脈注射蘭地洛爾是相對(duì)安全的，并且具有改善心臟功能和抑制慢性期心臟重塑的潛力。

急性失代償性心力衰竭

在大多數(shù)血流動(dòng)力學(xué)相對(duì)保留的情況下，明確的心率控制是成功治療急性心衰的關(guān)鍵。2017年日本循環(huán)學(xué)會(huì)/日本心力衰竭學(xué)會(huì)急性和慢性心力衰竭的診斷和治療指南建議將蘭地洛爾用于急性心衰患者房顫的心率控制，將其指定為首選藥物（Ⅱa類，B級(jí)），地高辛為（Ⅱa類，C級(jí)）。急性失代償期心衰伴房顫持續(xù)輸注1~2μg·kg?1·min?1可在24小時(shí)內(nèi)有效降低心率，且輸液期間收縮壓無(wú)明顯變化。