西那卡塞用于治療進(jìn)行透析的慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥,也用于治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥。
對(duì)本品及其中成分過敏者禁用。尚不知本品是否經(jīng)人乳汁分泌,由于本品的嚴(yán)重不良反應(yīng),哺乳期婦女不推薦使用,如果使用,用藥期間應(yīng)停止哺乳。
西那卡塞的藥理作用:
慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn),是一種由甲狀旁腺激素(PTH)水平升高引起鈣、磷代謝失調(diào)的進(jìn)行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性,引起骨質(zhì)再吸收。繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)的治療目的在于降低PTH和血鈣、血磷,防止由于礦物質(zhì)代謝失調(diào)引起的骨病及全身影響。位于甲狀旁腺主細(xì)胞上的鈣敏感受體是PTH分泌的主要調(diào)節(jié)劑,本品能提高鈣敏感受體對(duì)細(xì)胞外鈣的敏感性,降低PTH水平,從而使血漿鈣濃度降低。
西那卡塞的藥動(dòng)學(xué):
本品口服后2~6h血藥濃度達(dá)峰值(Cmax),與高脂肪食物同服,本品的Cmax和藥時(shí)曲線下面積(AUC)分別增加82%和68%;與低脂肪食物同服,本品的峰濃度Cmax和AUC分別增加65%和50%。本品吸收后血藥濃度呈雙相消除,消除半衰期為30~40h。連續(xù)給藥7天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),Cmax和AUC隨給藥劑量的增大而成比例地增加。表觀分布容積為1000L,表明本品分布廣泛。本品93%~97%與血漿蛋白結(jié)合。本品經(jīng)多種酶代謝,主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。醫(yī)學(xué)/全在線www.med126.com主要經(jīng)腎臟排出,占給藥劑量的80%,約15%經(jīng)糞便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分別升高2.4倍和4.2倍,半衰期延長(zhǎng)33%和70%。
參考資料:http://www.med126.com/pharm/2011/20110402180006_436549.shtml