帕莫酸,也稱為栓子酸,英文名為Pamoic acid,常溫常壓下為黃色結晶固體,具有顯著的酸性和光致發(fā)光性質。它是一種有效的生物活性分子激動劑,該物質具有神經(jīng)保護和抗炎特性,在生物化學基礎研究中有著廣泛的應用。此外,帕莫酸的鹽衍生物可用于抗瘧、驅蟲等應用。
圖1 帕莫酸的性狀圖
性質
帕莫酸是一種結構對稱的有機萘酸化合物,該物質不溶于水、乙酸、乙醇、乙醚和苯,但是可溶于硝基苯和吡啶,微溶于氯仿。其結構中含有兩個羧基單元和兩個酚羥基結構,具有顯著的酸性。其結構中的羧基單元可以在酸或者堿的作用下發(fā)生酯化反應得到相應的酯類衍生物;而其酚羥基結構可以在堿性條件下和烷基鹵代物發(fā)生親核取代反應得到相應的醚類衍生物。
應用
帕莫酸已證明對一種孤立的G蛋白偶聯(lián)受體gpr35具有激動劑活性(在β-抑制蛋白募集試驗中EC50 = 79nM),它誘導GPR35從質膜轉移到細胞質,EC50值為22 nM。 在表達人GPR35a的U20S細胞中,雙羥萘酸還以濃度依賴性方式增加ERK1 / 2磷酸化。 在體內(nèi),雙羥萘酸具有抗傷害感受作用,在內(nèi)臟疼痛感知的小鼠腹部收縮模型中ED50值為40.5mg / kg。 其中雙羥萘酸是主要成分的雙羥萘酸鹽已經(jīng)用于藥物制劑中以延長作用的持續(xù)時間。帕莫酸廣泛應用于分子生物學,藥理學等科研方面,嚴禁用于人體。[1-2]
使用方法
儲存液的配制,用于細胞培養(yǎng)相關實驗:按照表格里溶解性溶解,如用于細胞實驗,請配制成液體之后用0.22um過濾后再加入細胞。儲存液的保存:建議現(xiàn)配現(xiàn)用,液體不是很穩(wěn)定;也可分裝成單次用量,2年穩(wěn)定。避免反復凍融。
參考文獻
[1] Du M, et al. Crystal Growth & Design 9(4), 1655-1657, (2009)
[2] Wang S, et al. Crystal Growth & Design 12(1), 79-92, (2011)