花椒毒素是一個具有多種藥理作用的呋喃香豆素類天然化合物,其也是一種植物毒素,較常見于花椒、八角等調味料中,長期、大量進食會引發(fā)中毒現象,并有致皮膚變黑的作用。與黃麴霉毒素一樣具有香豆素內酯和呋喃環(huán)上的雙鍵,是潛在致癌物。
物理性質
花椒毒素屬呋喃香豆素類化合物,不溶解于水中,也不易溶解于乙醇、丙酮等有機溶劑中。白色或淡黃色絲狀結晶(由熱水、苯和石油醚中析出)。斜方棱柱形結晶(乙醇-乙醚)。密度1.368g/cm3,熔點143-148℃,沸點414.8℃(760 mmHg),閃點204.7℃,蒸汽壓4.33E-07mmHg at 25℃??扇苡诜幸掖?、乙酸、丙二醇、氯仿和苯,微溶于沸水、液體石蠟和乙醚,不溶于冷水。
化學性質
在冷的濃硫酸中呈黃色,加熱后變棕色。在堿性溶液中易開環(huán)、酸化后又閉環(huán)。
作用
花椒毒素有抗實驗性心律失常、鎮(zhèn)痛、抗炎、松弛大鼠子宮、家兔回腸和血管平滑肌、抑制豚鼠心臟等作用。研究結果表明,XAT主要是通過阻滯大鼠子宮、家兔回腸和血管平滑肌細胞的鈣通道而發(fā)揮松弛平滑肌作用,在離體豚鼠心房肌XAT呈劑量依賴性地明顯抑制心肌收縮力并降低竇房結的自律性,這提示XAT可能通過影響心肌細胞的Ca2+轉運而發(fā)揮作用。作為光敏劑,該毒素可配合長波紫外線用于光化學療法治療銀屑病,已為國際上公認的治療方法之一。給藥途徑有二種:口服或局部病灶涂搽。本療法口服常見副作用,為色素沉著、頭暈、紅斑、搔癢、惡心以及長期套用有白內障和皮膚腫瘤的危險。其動物體內代謝已有報導,經胃腸道吸收,1h后血藥濃度可達高峰,生物半衰期為6h,主要分布在皮膚和肝臟,尤以皮膚分布最多。
毒性
急性毒性試驗表明,小鼠ip XAT LD50為468mg/kg;慢性毒性試驗表明,大鼠在6個月期間口服XAT10、40、80mg/kg/日,其生殖活動及內分泌完整性方面未見任何副作用或不良反應,且大鼠的F1代未見有畸形。