作用機制

阿齊沙坦屬血管緊縮素II受體抑制劑，通過阻斷血管緊縮素II受體的活動而達(dá)到降低血壓的效果。對于很多患者，已上市的多個ARBs中，僅抑制腎素醛固酮系統(tǒng)(RAS)活性并不能很好的控制血壓和降低心血管疾病及糖尿病的風(fēng)險。而新一代選擇性AT1亞型血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑阿齊沙坦與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類降壓藥物相比，具有平穩(wěn)降壓、不會引起干咳的優(yōu)點。

國內(nèi)市場情況

阿齊沙坦酯是阿齊沙坦的前藥，原研廠家均為日本武田制藥公司，已經(jīng)上市的阿齊沙坦有兩種形式，一種是阿齊沙坦片，2012年在日本上市，商品名為Azilva，一種是阿齊沙坦酯片，2011年在美國上市，商品名為Edarbi。目前國內(nèi)尚未上市該品種，4家國產(chǎn)原料藥獲得登記號，均未通過制劑審評審批。我司可提供高品質(zhì)原料藥，支持聯(lián)合審報。

臨床實驗

阿齊沙坦酯對于降低血壓有著較為顯著的療效，一項1291位病人參與、長達(dá)六星期的實驗比較40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯（Benicar?、由制藥三共株式會社研發(fā)）或320毫克的纈沙坦的效果，結(jié)果40毫克的阿齊沙坦酯可降低13.4mmHg的血壓、80毫克的阿齊沙坦酯則是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的纈沙坦則是10.2mmHg。

另有一項為期六周的實驗，將20毫克、40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯進(jìn)行了比較，共有1272位病人參與。結(jié)果顯示，20毫克的阿齊沙坦酯能降血壓10.8mmHg、40毫克的阿齊沙坦酯則是12.1mmHg、80毫克的阿齊沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奧美沙坦酯則為11.2mmHg。