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呋塞米的說明書

2018/12/5 10:54:37

藥理作用【1】

本品為強效利尿劑.而且隨著劑量的增加,利尿效果明顯加強。它除了對水具有強烈地排泄作用之外.還能明顯增加鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。另外.呋塞米具有擴張腎血管、降低腎血管阻力的作用,因此也被認為可用于預防急性腎衰竭。

另外.由于呋塞米能擴張肺部容量靜脈,降低肺毛細血管通透性,加上其利尿作用.使同心血量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療二由于呋塞米可降低肺毛細血管通透性.為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。

藥代動力學【1】【2】

口服吸收率為60%一~70%.進食能減慢吸收.但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸壁水腫.口服吸收率也下降.敝在上述情況應腸外途徑用藥本藥能通過胎盤屏障.并可進入乳汁中口服和靜脈用藥后作用開始時間分別為30~60分鐘和5分鐘,達峰時間為1—2d',11寸和O.33~1小時。

作用持續(xù)時間分別為6—8時和2小時:藥物消除半衰期存在較大的個體差異,正常人為30~60分鐘,無尿患者延長至75~155分鐘.肝腎功能同時嚴重受損者延長至1 1-20小時。新生兒由于肝腎廓清能力較差,藥物消除半衰期延長至4~8小時。88%以原形經(jīng)腎臟排泄,12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄l腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多:本藥不被透析消除。

作用與用途

本品為高效利尿藥.是氨磺酰鄰氨基苯甲酸衍生物,屬磺胺類=用于各種水腫,靜脈注射可治療腦水腫和急性肺水腫。還可用作充血性心力衰竭、急性腎衰竭與高血壓的輔助治療。

適應證【1】

1.水腫性疾病

包括充血勝心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時.應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。

2.高血壓

一般不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物。但當噻嗪類藥物療效不佳尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。

3.預防急陛腎衰竭

用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等.在糾正血容量不足的同時及時應用.可減少急性腎小管壞死的機會。

4.高鉀血癥及高鈣血癥

5.稀釋性低鈉血癥尤其血鈉濃度低于120

6.航利尿激素分泌過多癥

7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等

用法用量【1】

1.口服給藥

(1)成人

①水腫性疾?。浩鹗紕┝繛槊看?0-40 mg,1次/日,必要時0—8IJ、時后追DN20—40 mg,直至出現(xiàn)滿意利尿效果。每日劑量可達600mg.但一般應控制在100 mg以內(nèi).分2-3次服用。部分病人可減少至每次20—40 rrlg.隔Etl次/日(或每日20-40 mg,每周連續(xù)服藥2-4日):

②高血壓:起始劑量為每日40-80 mg,分2次服用,并酌情調(diào)整劑量.

③高鈣血癥:每日80—120 mg,分1-3次服用

(2)兒童:治療水腫性疾病,起始按體重2 mg/kg.Lq,J臣,必要時每4—6小時追jJI]1-2 m/kg。新生兒應延長用藥間隔。

2.靜脈注射

①水腫性疾?。阂话銊┝浚洪_始劑量為20-40 mg.必要時每2小時追加劑量.直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥急性左心衰竭:起始劑量為40 mg,必要時每l小時追加80 mg.直至出現(xiàn)滿意療效慢性腎功能不全:每日劑量一般為40~120 mg。

②高血壓危象:起始劑量為40~80 mg.伴急性左心衰竭或急性腎衰竭時,可酌情增加用量:

③高鈣血癥:每次20一80 mg。

3.靜脈滴注

(1)成人

急性腎衰竭:以本藥200—400mgN入氯化鈉注射液100 ml中,滴注速度不超if4 mg/min。有效者可按原劑量重復應用或酌情調(diào)整劑量,每日總量不超過1 g。利尿效果差時不宜再增加劑量,以免出現(xiàn)腎毒性,對急性腎衰竭功能恢復不利。

(2)兒童

治療水腫性疾?。鹗及大w重2 mg/kg,l-IN.必要時每4~64、時追加1~2 mg/kg。新生兒應延長用藥間隔,

注意事項

1.交叉過敏

對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏苛.對本藥可能亦過敏。

2.對診斷的干擾

可致血糖升高、尿糖陽性,尤其是糖尿病或糖尿病前期病人,過度脫水可使血尿酸和尿素氨水平暫時性升高。血鈉、氯、鉀、鈣和鎂離子濃度下降。

3下列情況慎用

(1)無尿或嚴重腎功能損害者,后者因需加大劑量.故用藥間隔時間應延長,以免出現(xiàn)耳毒性等不良反應。

(2)糖尿?。?/p>

不良反應【4】

1.常見癥狀與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān),尤其是大劑量或長期應用時,如直立性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥。以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。

2.少見者有過敏反應(皮疹、問質(zhì)性腎炎,甚至心搏驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等:.還可見粒細胞減少、血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血、肝功能損害、指(趾)感覺異常、高糖血癥、高尿酸血癥。

3.耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大于4~15mg),尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時,多為暫時性,少數(shù)為不可逆性。

4.在高鈣血癥時,可引起腎結(jié)石。尚有報道本品可加重特發(fā)性水腫。

注意事項    

1.使用本品宜采用間歇療法,用藥期間應注意患者有無水、電解質(zhì)紊亂,建議常規(guī)補鉀;

2.血鉀過低可加重洋地黃毒性,引起腎小管和心肌損害,誘發(fā)肝性腦病。

3.g-病綜合征患者應盡量少用或不用本品。

4.糖尿病患者、孕婦及哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用【3】

1.腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本品的利尿作用,并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機會。

2.非甾體抗炎藥能降低本品的利尿作用,腎損害機會也增加,這與前者抑制前列腺素合成,減少腎血流量有關(guān)。

3.與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。

4.與氯貝丁酯合用,兩藥的作用均增強,并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強直。

5.與多巴胺合用,利尿作用加強。

6.與巴比妥類藥物、麻醉藥合用,易引起直立性低血壓。

7.本品可使尿酸排泄減少、血尿酸升高.故與治療痛風的藥物合用時,后者的劑量應做適當調(diào)整,

8.本品可降低降血糖藥的療效.

9.本品可降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿后血容量下降.致血中凝血因子濃度升高.以及利尿使肝|IlL液供應改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。

10.本品加強非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關(guān)。

11.與兩性霉素B、頭孢菌素、氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加.尤其是原有腎損害時。

12.與抗組胺藥物合用時耳毒性增加,易出現(xiàn)耳嗚、頭暈、眩暈。

13.與鋰劑合用,腎毒性明顯增加,應盡量避免。

14.服用水合氯醛后靜脈注射本品,可致出汗、面色潮紅和血壓升高,此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多、導致分解代謝加強有關(guān)。

15.與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機會增加.

參考文獻

[1]孫濤主編,家庭常用藥物合理使用指南,吉林科學技術(shù)出版社,2016.10,第340頁

[2]曾晶,鄧陽,蔡驊琳,顏苗,張畢奎,徐萍.呋塞米片在中國健康受試者的生物等效性研究[J].中國臨床藥理學雜志,2016,32(20):1870-1872+1877.

[3]魏太星,魏經(jīng)漢主編,醫(yī)生專用藥物手冊,河南科學技術(shù)出版社,2015.01,第1415頁

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