苯海拉明屬于組胺H1受體拮抗劑，也被稱為代抗組胺藥，早在1946年就通過了美國FDA批準，是最早上市的抗組胺處方藥，主要通過選擇性阻斷外周H1受體，發(fā)揮抗過敏作用。此外，苯海拉明還具有較強的脂溶性，可以通過血腦屏障，阻斷中樞H1受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用，直接作用于延髓咳嗽中樞，抑制咳嗽反射，改善咳嗽癥狀，還具有抗膽堿作用，抑制腺體分泌，減少呼吸道分泌物，協(xié)同鎮(zhèn)咳。最后，苯海拉明還可通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，降低前庭神經(jīng)和內(nèi)耳功能的敏感性，發(fā)揮抗眩暈作用，并可抑制延髓嘔吐中樞，發(fā)揮鎮(zhèn)吐作用。

臨床應用

苯海拉明具有廣泛的藥理活性，在臨床上可用于治療：

1.過敏性疾?。罕胶＠骺蓪挂蚪M胺釋放所致的毛細血管擴張，降低毛細血管的通透性，可用于治療蕁麻疹、藥疹、皮膚瘙癢癥、蟲咬癥和接觸性皮炎等皮膚黏膜過敏，有效緩解紅斑、水腫、風團等癥狀，還可用于治療過敏性鼻炎，有效緩解鼻癢、鼻塞、打噴嚏、流鼻涕等癥狀。

2.普通感冒：苯海拉明是復方感冒藥的常見成分，具有抗過敏和鎮(zhèn)咳作用，可有效緩解普通感冒所引起的打噴嚏、流鼻涕、鼻塞和咳嗽等癥狀。

3.暈動病和嘔吐：苯海拉明具有抗眩暈和鎮(zhèn)吐作用，可用于防治暈動?。ㄈ鐣炣嚒灤?、暈機等）和放射病等引起的惡心和嘔吐。

4.帕金森?。罕胶＠骶哂兄袠锌鼓憠A作用，可選擇性阻斷黑質(zhì)紋狀體的膽堿能神經(jīng)通路，有利于恢復帕金森病患者腦內(nèi)多巴胺和乙酰膽堿的平衡，改善患者震顫麻痹等癥狀。

5.預防化療藥所致的過敏反應：紫杉醇是一種天然抗腫瘤化療藥物，在臨床上主要用于治療乳腺癌、卵巢癌和肺癌，紫杉醇注射液中的輔料聚氧乙基代蓖麻油可引起急性過敏反應，發(fā)生率可高達40%，危及患者生命，在使用紫杉醇之前30-60分鐘，給予肌肉注射苯海拉明，可有效預防急性過敏反應。

苯海拉明可通過血腦屏障，阻斷中樞H1受體，抑制中樞神經(jīng)，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用，過去在臨床上口服苯海拉明可短期用于治療失眠，起效快，作用時間短，通常用于入睡困難的患者。理想的安眠藥應該是能促進睡眠，又不會引起睡眠方式的改變，不會造成白天困倦和焦慮，長期使用不會產(chǎn)生依賴性，停藥后不會失眠，口服苯海拉明無法達到上述標準，《中國失眠癥診斷和治療指南》（2017版）也明確指出，目前使用苯海拉明等抗組胺藥治療失眠癥缺乏足夠的證據(jù)，長期服用還可能會影響記憶和學習能力，因此，口服苯海拉明只適用于偶爾被睡眠問題困擾的人群，不推薦長期使用。