背景[1-3]
雙氫睪酮偶聯(lián)牛血清白蛋白是睪酮與載體蛋白-牛血清白蛋白(BSA)經(jīng)化學(xué)交聯(lián)獲得的偶聯(lián)物。本品溶于PBS(pH7.4)中，蛋白濃度≥1mg/ml，可作為抗原免疫動(dòng)物用于抗體的制備，或包被于固相載體用于睪酮及其抗體的檢測(cè)。
睪酮(Testosterone)又稱睪丸酮，為天然雄性激素，能促進(jìn)男性性器官的形成及性征的發(fā)育、成熟；對(duì)抗雌激素，抑制子宮內(nèi)膜生長及卵巢、垂體功能；促進(jìn)蛋白質(zhì)合成(蛋白同化作用)及骨質(zhì)形成；刺激骨髓造血功能，使紅細(xì)胞和血紅蛋白增加；還能促進(jìn)免疫球蛋白合成及增加腎小管對(duì)水鈉的再吸收。
雙氫睪酮可由睪丸直接產(chǎn)生，也可以由周圍組織將雄激素和雌激素作為前體物質(zhì)轉(zhuǎn)化而來?？纱龠M(jìn)外生殖器和前列腺的正常發(fā)育，對(duì)于第二性征的出現(xiàn)和維持有積極作用，促進(jìn)精子在副睪中的成熟。臨床上主要用于5α-還原酶缺陷所致性分化異常，鑒別診斷良性前列腺疾病。對(duì)前列腺腫瘤的療效觀察、性功能異常、不孕癥、女性多毛癥等病因的探討也有非常重要的意義。
睪酮可直接或先轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚愿鼜?qiáng)的雙氫睪酮,與生精細(xì)胞的雄激素受體結(jié)合,促進(jìn)精子的生成.所以,雙氫睪酮的作用主要是有：
1.維持生精作用;
2.刺激生殖器官的發(fā)育,促進(jìn)男性副性征得出現(xiàn)并維持其正常形態(tài);
3.維持正常的性欲;
4.促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成,特別是肌肉和生殖器官的蛋白質(zhì)的合成,同時(shí)還能促進(jìn)骨骼生長與鈣磷的沉積和紅細(xì)胞的生成。
應(yīng)用[4][5]
用于G蛋白偶聯(lián)受體介導(dǎo)雄激素對(duì)前列腺癌細(xì)胞快速作用的非基因組機(jī)制研究
體外研究G蛋白偶聯(lián)受體介導(dǎo)的雄激素（雙氫睪酮,DHT）對(duì)人前列腺癌PC3細(xì)胞內(nèi)Ca2+水平及絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）活性產(chǎn)生的快速非基因組效應(yīng),并探討其機(jī)制。
方法:應(yīng)用鈣熒光指示劑Fura-2/AM檢測(cè)細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度([Ca2+]i);Western blot方法檢測(cè)MAPK家族成員（ERK1/2、JNK和p38）的活化水平;MTT assay檢測(cè)DHT快速作用對(duì)細(xì)胞增殖的影響。
結(jié)果:DHT可以在一定范圍內(nèi)濃度依賴性地誘導(dǎo)PC3細(xì)胞[Ca2+]i快速升高,而且也能快速誘導(dǎo)ERK1/2、JNK的磷酸化,但是對(duì)p38的磷酸化卻表現(xiàn)為快速的抑制作用;
當(dāng)細(xì)胞外無Ca2+或使用L-型鈣離子通道阻斷劑預(yù)處理細(xì)胞,DHT不能誘導(dǎo)這種快速效應(yīng);
用AR拮抗劑醋酸環(huán)丙氯地孕酮預(yù)處理細(xì)胞,對(duì)該快速效應(yīng)無影響;用蛋白合成抑制劑放線菌酮預(yù)處理細(xì)胞,DHT仍能誘導(dǎo)[Ca2+]i快速升高;
用睪酮-牛血清白蛋白復(fù)合物（短期內(nèi)不能穿過細(xì)胞膜）刺激細(xì)胞,仍能誘導(dǎo)[Ca2+]i快速升高;
用G蛋白抑制劑百日咳毒素或GDPβs預(yù)處理細(xì)胞,能明顯阻斷DHT誘導(dǎo)的快速效應(yīng);DHT短暫的脈沖式刺激對(duì)PC3細(xì)胞的增殖具有一定的促進(jìn)作用。
參考文獻(xiàn)
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