Btk Kinase inhibitor
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- CAS-Nr.
- 1351636-18-4
- Englisch Name:
- Btk Kinase inhibitor
- Synonyma:
- ONO-BKT;ONO BTK;Tirabrutinib;TIRABRUTINIB;GS-4059;Btk Kinase inhibitor;ONO-4059(Tirabrutinib);Tirabrutinib free base;Isoleucine Impurity 18;Tirabrutinib (ONO-4059);ONO-4059;ONO 4059;ONO4059
- CBNumber:
- CB02716154
- Summenformel:
- C25H22N6O3
- Molgewicht:
- 454.48
- MOL-Datei:
- 1351636-18-4.mol
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Btk Kinase inhibitor Eigenschaften
- Siedepunkt:
- 672.0±65.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.412±0.06 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- Store at -20°C
- L?slichkeit
- DMSO:65.0(Max Conc. mg/mL);143.02(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.66(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);66.01(Max Conc. mM)
Ethanol:1.0(Max Conc. mg/mL);2.2(Max Conc. mM)
- Aggregatzustand
- A crystalline solid
- pka
- 3.16±0.20(Predicted)
- Farbe
- White to yellow
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H302 |
Gesundheitssch?dlich bei Verschlucken. |
Akute Toxizit?t oral |
Kategorie 4 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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| Sicherheit |
| P261 |
Einatmen von Staub vermeiden. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P270 |
Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen. |
| P271 |
Nur im Freien oder in gut belüfteten R?umen verwenden. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P301+P312 |
BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
| P302+P352 |
BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P304+P340 |
BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P321 |
Besondere Behandlung |
| P330 |
Mund ausspülen. |
| P332+P313 |
Bei Hautreizung: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
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Btk Kinase inhibitor Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
Btk Kinase inhibitor is highly potent and selective orally administered, small molecule, and also named tirabrutinib, Brutons tyrosine kinase (BTK) inhibitor being developed by Ono pharmaceutical and its licensee Gilead Sciences for the treatment of autoimmune disorders and haematological malignancies.
Trademarks
Velexbru
TM
Biologische Funktion
In March 2020, tirabrutinib was approved in Japan to treat primary central nervous system lymphoma (PCNSL). Tirabrutinib shows excellent selectivity against all kinases with cysteines in the ATP-binding site corresponding to Cys481 in BTK with the exception of BMX, TXK, and TEC? However, it displays weaker BTK inhibition than ibrutinib (IC50 = 6.8 nM vs. 0.47 nM).
Mechanism of action
The selective inhibition of cell growth by Btk Kinase inhibitor was due to blocking of BTK-mediated signaling through AKT and cellular protein kinase D. It can inhibit autophosphorylation of the BTK at the Tyr223 position through the ERK, AKT and PKD signaling pathways.
Nebenwirkungen
Adverse effects of the Btk Kinase inhibitor that occurred in some patients were rash, vomiting, neutropenia, arthralgia, and malaise, and drug-related Grade 3–4 Adverse effects were neutropenia, leukopenia, anemia, hypophosphatemia, PT-INR increased, pneumonitis, and acute myeloid leukemia. in prior Japanese studies, rash, hematologic adverse effects, erythema multiforme, and constipation were frequent adverse effects in a Phase I/II study of some patients with PCNSL, and rash, hematologic adverse effects, and stomatitis were the most common adverse effects in a Phase II study of some patients with WM.
Btk Kinase inhibitor Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
Btk Kinase inhibitor Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
Global( 72)Lieferanten
- Btk Kinase inhibitor
- ONO BTK
- ONO-4059(GS-4059,Tirabrutinib) free base
- ONO-BKT
- 6-amino-9-[(3R)-1-(2-butynoyl)-3-pyrrolidinyl]-7-(4-phenoxyphenyl)-7,9-dihydro-8H-purin-8-one
- Tirabrutinib (ONO-4059)
- ONO-4059;ONO 4059;ONO4059
- 6-amino-9-[(3R)-1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-3-yl]-7-(4-phenoxyphenyl)-7,9-dihydro-8H-purin-8-one
- ONO-4059; ONO4059; ONO 4059; ONO-4059; GS 4059; GS-4059; GS4059; ONO-WG-307; TIRABRUTINIB
- TIRABRUTINIB;GS-4059
- Tirabrutinib
- 8H-Purin-8-one, 6-amino-7,9-dihydro-9-[(3R)-1-(1-oxo-2-butyn-1-yl)-3-pyrrolidinyl]-7-(4-phenoxyphenyl)-
- ONO-4059(Tirabrutinib)
- Tirabrutinib free base
- ONO4059-Analog(BTK inhibitor)
- Isoleucine Impurity 18
- 1351636-18-4
