碘解磷定性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
碘解磷定為單季銨鹽類膽堿酯酶復(fù)活劑,可緩解有機磷中毒的煙堿樣癥狀,迅速減輕肌顫和支氣管痙攣,用于急性有機磷中毒的搶救,對沙林、對硫磷、內(nèi)吸磷、硫特普、馬拉硫磷、乙硫磷中毒的療效較好,對塔崩、敵敵畏、敵百蟲的效果較差,對氨基甲酸酯殺蟲劑及二嗪農(nóng)、甲氰磷、丙胺氯磷和八甲磷等所抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。
碘解磷定為黃色顆粒狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭,味苦,遇光易變質(zhì)。溶于水和熱乙醇,微溶于乙醇。水溶液穩(wěn)定,在堿性溶液中性質(zhì)不夠穩(wěn)定,易水解為氰化物,有劇毒,忌與堿性藥物配伍。
碘解磷定系肟類化合物,其季銨基團能趨向于有機磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷?;憠A酯酶的陽離子部位,它的親核性基團可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團結(jié)合共同脫離膽堿酯酶,使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài),重新呈現(xiàn)活力。對被有機磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽堿酯酶的復(fù)能作用效果甚差。對慢性有機磷殺蟲劑中毒抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。本品對有機磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯,而對毒蕈堿樣癥狀作用較弱,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。
1.恢復(fù)酶活性的作用較強,消除煙堿樣癥狀如肌震顫、呼吸肌痙攣等效果顯著,而消除毒蕈堿樣癥狀較差,中度和重度有機磷化合物中毒時必須與阿托品合用。
2.對中毒已久“老化”的磷?;憠A酯酶作用較差,應(yīng)及早用藥。
3.對內(nèi)吸磷、對硫磷、馬拉硫磷等療效較好,對敵百蟲、敵敵畏較差,對樂果、二嗪農(nóng)等幾乎無效。
4.體內(nèi)消除較快,必須多次重復(fù)用藥。
5.因含碘,刺激性較大,只能靜注。
對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用,用于解救多種有機磷殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷、丙胺氟磷和八甲磷等的中毒效果較差;對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。
1.有機磷殺蟲劑中毒患者越早應(yīng)用本品越好。皮膚吸收引起中毒的患者,應(yīng)用本品的同時要脫去被污染的衣服,并用肥皂清洗頭發(fā)和皮膚。眼部用2.5%碳酸氫鈉溶液和生理鹽水沖洗。口服中毒患者用2.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機磷殺蟲劑可在下消化道吸收,因此口服患者應(yīng)用本品至少要維持48~72小時,以防引起延遲吸收后加重中毒,甚至致死。
2.用藥過程中要隨時測定血膽堿酯酶活性作為用藥監(jiān)護指標。要求血膽堿酯酶維持在50%~60%以上。
3.孕婦及哺乳期婦女用藥的安全性尚不明確。
4.老年人的心、腎潛在代償功能減退,應(yīng)適當減少用量和減慢靜脈注射速度。
1.本品系膽堿酯酶復(fù)活劑,可間接減少乙酰膽堿的積聚,對骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用,對自主神經(jīng)的作用較強,二藥聯(lián)合應(yīng)用臨床效果顯著。本品可增強阿托品的生物效應(yīng),故在二藥同時應(yīng)用時要減少阿托品劑量。阿托品化要維持48小時,以后逐漸減少阿托品劑量或延長注射時間。
2.本品在堿性溶液中易分解,禁與堿性藥物配伍。
1.可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現(xiàn)暫時性ST段壓低和QT時間延長。
2.注射速度過快可引起眩暈、視力模糊、復(fù)視、動作不協(xié)調(diào)。
3.劑量過大可抑制膽堿酯酶、抑制呼吸和引起癲癇發(fā)作。
4.口中苦味和腮腺腫脹與碘有關(guān)。
有關(guān)碘解磷定的藥理作用、特點、注意事項等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-12-02)
對碘過敏患者禁用,可改用氯解磷定。
化學(xué)性質(zhì)
淡黃色針狀結(jié)晶性粉末。熔點225-226℃。25℃水中溶解度為48mg/ml。堿性溶液中易破壞。
用途
用于烷基磷酸酯類家藥中毒的解毒劑。該品是膽堿酯酶再激活劑。
用途
解毒藥,用于氰化物中毒
生產(chǎn)方法
由氯解磷定置換得到。將氯解磷定加等量水,加熱溶解,攪拌下滴加碘化鉀飽和溶液,析出結(jié)晶,過濾,甩干。再用蒸餾水重結(jié)晶,活性炭脫色得碘解磷定。
碘解磷定
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品