噻美尼定
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- CAS號(hào):
- 31428-61-2
- 英文名:
- Tiamenidine
- 英文別名:
- HOE-440;Sundralen;Tiamenidine;Thiamenidine;Tiamenidine USP/EP/BP;2-[(2-Chloro-4-methyl-3-thienyl)amino]-2-imidazoline;N-(2-Chloro-4-methyI-3-thienyl)-4，5-dihydro-1H-imidazol-2-amine;N-(2-Chloro-4-methyl-3-thienyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine;1H-Imidazol-2-amine, N-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-4,5-dihydro-;N-(2-Chloro-4-Methylthiophen-3-yl)-4,5-dihydro-1H-iMidazol-2-aMine
- 中文名:
- 噻美尼定
- 中文別名:
- 噻美尼定.;化合物 T28970;化合物 TIAMENIDINE;N-(2-氯-4-甲基-3-噻吩基)-4,5-二氫-1H-咪唑-2-胺
- CBNumber:
- CB2969662
- 分子式:
- C8H10ClN3S
- 分子量:
- 215.7
- MOL File:
- 31428-61-2.mol
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噻美尼定化學(xué)性質(zhì)
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熔點(diǎn):
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152°
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沸點(diǎn):
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305.1±52.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
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儲(chǔ)存條件:
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2-8°C
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酸度系數(shù)(pKa):
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8.53±0.10(Predicted)
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噻美尼定性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
化學(xué)性質(zhì)
從甲基環(huán)己烷和苯結(jié)晶，熔點(diǎn)152℃。
鹽酸噻美尼定(Tiamenidilie Hydrochloride)：C8H10ClN3S?HCl。[51274-83-0]。從異丙醇-石油醚結(jié)晶，熔點(diǎn)228～229℃。急性毒性LD
50小鼠，大鼠(mg/kg)：45，40靜脈注射。急性毒性LD
50小鼠(mg/kg)：170皮下注射；400口服。
用途
中樞性降壓藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)和可樂定相似。通過刺激中樞突觸后α2-腎上腺素能受體，從而降低外周交感神經(jīng)緊張性。用于原發(fā)性高血壓的治療。
生產(chǎn)方法
10gN-(4-甲基-3-噻吩基)-4，5-二氫-1H-咪唑-2-胺溶于125ml氯仿，在0℃滴加7.5ml硫酰氯溶于15ml氯仿的溶液?；亓?h，冷卻，減壓蒸餾移去氯仿和過量的硫酰氯。剩余物溶入稀鹽酸，再用二氯甲烷劇烈搖晃提取數(shù)次后，用活性炭過濾。在冰冷卻下，用6mol/L氫氧化鈉溶液堿化得到的酸溶液，并立刻用二氯甲烷提取。提取液干燥，減壓蒸去溶劑，剩余物溶入大量乙醚。通過加入含氯化氫的乙醚使鹽酸鹽沉淀，再用異丙醇和石油醚的混合液重結(jié)晶，得鹽酸噻美尼定，熔點(diǎn)228~229℃。
噻美尼定
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
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