吡拉西坦性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
吡拉西坦又稱腦復(fù)康、吡乙酰胺、乙酰胺吡咯環(huán)酮，是一種腦代謝改善藥物，屬于γ-氨基丁酸的環(huán)化衍生物，對中樞作用選擇性強，僅限于腦功能(記憶、意識等)的改善，精神興奮作用弱，無精神藥物的副作用，無依賴性?？深A(yù)防或保護(hù)動物因缺氧而導(dǎo)致的逆行性健忘，亦能明顯拮抗巴比妥鹽對中樞的抑制作用，能促進(jìn)腦細(xì)胞代謝，增加大腦對氨基酸、蛋白質(zhì)、葡萄糖的吸收和利用，具有激活、保護(hù)和修復(fù)大腦神經(jīng)細(xì)胞的作用，能促使腦內(nèi)ADP轉(zhuǎn)化為ATP，改善腦內(nèi)代謝能量供應(yīng)狀況。它影響膽堿能神經(jīng)元興奮傳遞，促進(jìn)乙酰膽堿合成。吡拉西坦可以抵抗物理因素和化學(xué)因素所致的腦功能損害，改善學(xué)習(xí)、記憶和回憶能力?？梢愿纳朴扇毖跛斐傻哪嫘行赃z忘?？诜孜?，30～40分鐘后血藥濃度達(dá)峰值，蛋白結(jié)合率為30%，清除半衰期4～6小時，易透過血腦屏障，到達(dá)腦和腦脊液?？诜蟛荒苡筛闻K分解，以原形形式從尿和糞便中排泄。主要用于腦部疾病所致的記憶和思維障礙，兒童器質(zhì)性癡呆和智力低下，對輕中度的老年性癡呆有一定的作用，但對重癥者無效。對改善功能性大腦功能衰退癥候群的癥狀也有一定的療效。吡拉西坦也可用于腦炎、一氧化碳、農(nóng)藥及酒精中毒的意識恢復(fù)，可用靜注或滴注。
吡拉西坦為γ-氨基丁酸的衍生物，具有促進(jìn)思維記憶，能直接作用于大腦皮層，增強蛋白質(zhì)合成，保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞，促進(jìn)信息傳遞，提高學(xué)習(xí)記憶能力，改善由各種原因引起的腦損傷或退行性病變，有利腦功能的改善。動物實驗證實，本品能提高學(xué)習(xí)能力，對抗缺氧性記憶障礙，提高大腦對葡萄糖的利用率和能量貯備，改善大腦功能。對輕度和中度老年性癡呆的認(rèn)知和定向能力均有一定療效，但對重度者無明顯效果。對腦功能性衰退綜合征，如反應(yīng)遲鈍、意識障礙等癥狀也有治療作用，使其得到一定程度的改善。對外傷、中風(fēng)、一氧化碳中毒造成的腦功能障礙均有療效。也可用于弱智兒童的智力提高和夜尿癥的治療。本品的中樞性選擇作用強，僅限于記憶和意識功能的改善，無精神興奮等精神藥物的副作用，也無依賴性。
動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg，亞急性和慢性毒理實驗均未發(fā)現(xiàn)對大鼠、狗的生長發(fā)育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內(nèi)臟器官和功能均無不良影響。
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口服本品后很快從消化道吸收，進(jìn)入血液，并透過血腦屏障到 達(dá)腦和腦脊液，大腦皮質(zhì)和嗅球的濃度較腦干中濃度更高。本品易通過胎盤屏障。口服后，30～45分鐘血藥濃度達(dá)到峰值，血漿蛋白結(jié)合率30%，半衰期t1/2為5～6小時，表觀分布容積(Vd)為0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝臟分解，以原型形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/min。大便排出量約為1%～2%。
主要用于腦部疾病所致的記憶和思維障礙，兒童器質(zhì)性癡呆和智力低下，對輕中度的老年性癡呆有一定的作用，但對重癥者無效。對改善功能性大腦功能衰退癥候群的癥狀也有一定的療效。用于腦外傷藥物中毒時，可用靜注或滴注。
口服：每次800～1600 mg，每日3次，3～6周為一療程，小兒用量減半。
肌注：每次1 g，每日2～3次。
靜注：每次4 g，每日1次。
靜滴：每次4～8 g，每日1次。用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋至250 ml。老年及兒童用量減半。
消化道不良反應(yīng)常見有惡心、腹部不適、納差、腹脹、腹痛等，癥狀的輕重與服藥劑量直接相關(guān)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)包括興奮、易激動、頭暈、頭痛和失眠等，但癥狀輕微，且與服藥劑量大小無關(guān)，停藥后以上癥狀消失。偶見輕度肝功能損害，表現(xiàn)為輕度轉(zhuǎn)氨酶升高，但與藥物劑量無關(guān)。
本品與華法林聯(lián)合應(yīng)用時，可延長凝血酶原時間，可誘導(dǎo)血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中，同時應(yīng)用吡拉西坦時應(yīng)特別注意凝血時間，防止出血危險，并調(diào)整抗凝治療的藥物劑量和用法。
1. 本品易通過血腦屏障，胎盤屏障。在體內(nèi)不降解不被轉(zhuǎn)化，直接由腎臟排泄，故孕婦、新生兒、肝、腎功能不良者禁用。
2. 個別患者有口干、食欲減退、蕁麻疹及記憶思維減退。
3. 錐體外系疾病，Huntington舞蹈癥者禁用本品，以免加重癥狀。
化學(xué)性質(zhì)
白色結(jié)晶性粉末。熔點151.5-152.5℃。易溶于水，略溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚。無臭，味微苦。
用途
早期用材林于抗眩暈和止吐藥，目前作為神經(jīng)系統(tǒng)藥物，有促進(jìn)和增強大腦記乙功能的作用，對老年性記憶減退有效。對某些低智能兒的智力提高膠，對老年性癡呆、腦外傷引起的記憶和思維障礙亦有一定療效。
用途
用于腦動脈硬化癥及腦血管意外所致的記憶和思維功能減退的治療
用途
醫(yī)藥上用于清涼油、止痛藥等，也用于制牙膏、牙粉、糖果、飲料、香料
生產(chǎn)方法
以2-吡咯烷酮為起始原料，在甲苯中與甲醇鈉成鹽，與氯代乙酸乙酯縮合后再氨化制得。
吡拉西坦
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品