H3B-6527
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- CAS號:
- 1702259-66-2
- 英文名:
- H3B-6527
- 英文別名:
- CS-2347;H3B-6527;H3 Biomedicine;H3B6527;H3B 6527;Eisai/H3 Biomedicine;H-3B-6527,H3B6527,H3B 6527;H3B-6527, 98%, a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity;N-(2-((6-(3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methylureido)pyrimidin-4-yl)amino)-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)acrylamide;2-Propenamide, N-[2-[[6-[[[(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)amino]carbonyl]methylamino]-4-pyrimidinyl]amino]-5-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]-
- 中文名:
- H3B-6527
- 中文別名:
- 化合物H3B-6527;H3B-6527游離態(tài);FGFR4抑制劑(H3B-6527);H3B-6527, 一個有選擇性的FGFR4抑制劑,有抗腫瘤的性質;N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺;N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺
- CBNumber:
- CB23146613
- 分子式:
- C29H34Cl2N8O4
- 分子量:
- 629.54
- MOL File:
- 1702259-66-2.mol
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H3B-6527化學性質
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沸點:
-
832.1±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.373±0.06 g/cm3(Predicted)
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儲存條件:
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Store at -20°C
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溶解度:
-
DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);79.42(Max Conc. mM)
-
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形態(tài):
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A solid
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酸度系數(pKa):
-
11.00±0.70(Predicted)
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顏色:
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White to khaki
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H3B-6527性質、用途與生產工藝
H3B-6527是一個高度選擇性的共價FGFR4抑制劑，IC50 < 1.2 nM，其對FGFR4的選擇性是對FGFR1-3選擇性的250倍以上（對FGFR1-3的IC50s分別為320, 1290和1060 nM）。
| Target | Value |
FGFR4
(Cell-free assay)
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<1.2 nM
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H3B-6527對FGFR4具有強烈的抑制作用，IC50小于1.2 nM。TAOK2、JNK2和CSF1R對H3B-6527的處理較不敏感，IC50分別為690, >10000 和 >10000 nmol/L。對Hep3B細胞處理以H3B-6527將導致caspase-3/7的濃度依賴性的激活。它抑制FGFR4信號、抑制增殖，在HCC細胞中導致細胞凋亡。
在Hep3B肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527具有與給藥劑量呈比例關系的血漿曝露量（大于腫瘤曝露量；所檢測的給藥劑量為30, 100和300 mg/kg）。檢測H3B-6527的藥效學反應發(fā)現，CYP7A1 mRNA和pERK1/2蛋白水平呈濃度相關反應，高濃度將導致更為持久的應答反應。在皮下Hep3B移植瘤模型和原位移植瘤模型中，口服以H3B-6527（一日兩次）顯著地抑制了移植瘤的生長。Palbociclib可增強H3B-6527的效力并在JHH-7模型中促進腫瘤消退，而H3B-6527單藥給藥僅能引起腫瘤生長停滯。
H3B-6527
上下游產品信息
上游原料
下游產品
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS編號 | 包裝 | 價格 |
|---|
| 2024/11/08 | S8675 | H3B-6527
H3B-6527 | 1702259-66-2 | 2mg | 1203.97元 |
| 2024/11/08 | S8675 | H3B-6527
H3B-6527 | 1702259-66-2 | 5mg | 2211.33元 |
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- FGFR4抑制劑(H3B-6527)
- H3B-6527, 一個有選擇性的FGFR4抑制劑,有抗腫瘤的性質
- 1702259-66-2
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- CS-2347
- H3B-6527, 98%, a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity
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