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H3B-6527
H3B-6527是一個高度選擇性的共價FGFR4抑制劑，IC50 < 1.2 nM，其對FGFR4的選擇性是對FGFR1-3選擇性的250倍以上（對FGFR1-3的IC50s分別為320, 1290和1060 nM）。
H3B-6527 Chemical Structure
CAS: 1702259-66-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.1%
99.1
H3B-6527相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Fexagratinib (AZD4547) PD173074 BLU9931 LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) Futibatinib (TAS-120) PD-166866 SSR128129E Fisogatinib (BLU-554) Derazantinib FIIN-2 Ferulic Acid ASP5878 Roblitinib (FGF401) Alofanib (RPT835) NSC12 PRN1371 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細(xì)胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | H3B-6527是一個高度選擇性的共價FGFR4抑制劑，IC50 < 1.2 nM，其對FGFR4的選擇性是對FGFR1-3選擇性的250倍以上（對FGFR1-3的IC50s分別為320, 1290和1060 nM）。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | H3B-6527對FGFR4具有強烈的抑制作用，IC50小于1.2 nM。TAOK2、JNK2和CSF1R對H3B-6527的處理較不敏感，IC50分別為690, >10000 和 >10000 nmol/L。對Hep3B細(xì)胞處理以H3B-6527將導(dǎo)致caspase-3/7的濃度依賴性的激活。它抑制FGFR4信號、抑制增殖，在HCC細(xì)胞中導(dǎo)致細(xì)胞凋亡[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | Hep3B細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 100 和 300 nmol/L | |||
| 孵育時間 | 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 小時 | |||
| 方法 | 用100 和 300 nmol/L的H3B-6527處理Hep3B細(xì)胞，處理0.5, 1, 2, 4, 8和24小時。然后檢測pERK1/2水平。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在Hep3B肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527具有與給藥劑量呈比例關(guān)系的血漿曝露量（大于腫瘤曝露量；所檢測的給藥劑量為30, 100和300 mg/kg）。檢測H3B-6527的藥效學(xué)反應(yīng)發(fā)現(xiàn)，CYP7A1 mRNA和pERK1/2蛋白水平呈濃度相關(guān)反應(yīng)，高濃度將導(dǎo)致更為持久的應(yīng)答反應(yīng)。在皮下Hep3B移植瘤模型和原位移植瘤模型中，口服以H3B-6527（一日兩次）顯著地抑制了移植瘤的生長。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | BALB/c nu/nu female mice |
| Dosages | 30, 100, and 300 mg/kg | |
| Administration | orally | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03424577 | Completed | Healthy Participants |
Eisai Inc.|H3 Biomedicine Inc. |
December 27 2017 | Phase 1 |
| NCT02834780 | Completed | Advanced Hepatocellular Carcinoma|Hepatocellular Carcinoma|Liver Cancer|Liver Neoplasms|Hepatic Cancer|Hepatic Carcinoma |
H3 Biomedicine Inc.|Eisai Inc. |
December 28 2016 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 629.54 | 分子式 | C29H34Cl2N8O4 |
| CAS號 | 1702259-66-2 | SDF | Download H3B-6527 SDF |
| Smiles | CCN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl)NC(=O)C=C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (79.42 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項
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