N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺

生物活性體外研究特征生物活性靶點(diǎn) 體外研究 N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺試劑級(jí)價(jià)格

N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺?；鵠苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺, 593960-11-3, 結(jié)構(gòu)式

CAS號(hào):: 593960-11-3

英文名:: PIK-93

英文別名:: PI-93;PIK 93;CS-426;PIK-93,PIK93;Shokat PI3K/PIK-93;PIK-93;PIK 93;PIK93;PI 3,4-K inhibitor, PIK-93;PI 3-4-K inhibitor PIK-93 PIK93;PI 3,4-K inhibitor, PIK-93 - CAS 593960-11-3 - Calbiochem;N-[5-[4-Chloro-3-[(2-hydroxyethyl)sulfamoyl]phenyl]-4-methylthiazol-2-yl]acetamide

中文名:: N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺?；鵠苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺

中文別名:: 化合物PIK-93;PI4KIIIΒ抑制劑(PIK-93);PIK-93,PI3-KΓ,PI3-KΑ和PI4-KIIIΒ抑制劑;N-(5-(4-氯-3-(N-(2-羥乙基)氨磺酰基)苯基)-4-甲基噻唑-2-基)乙酰胺;N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺?；鵠苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺

CBNumber:: CB22484673

分子式:: C14H16ClN3O4S2

分子量:: 389.88

MOL File:: 593960-11-3.mol

化學(xué)性質(zhì) 安全信息用途價(jià)格供應(yīng)商 126

N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺?；鵠苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺化學(xué)性質(zhì)

儲(chǔ)存條件:: 2-8°C

溶解度:: DMSO: soluble15mg/mL, clear

形態(tài):: powder

顏色:: white to beige

InChIKey:: JFVNFXCESCXMBC-UHFFFAOYSA-N

CAS 數(shù)據(jù)庫(kù):: 593960-11-3

安全信息

WGK Germany:	3

N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺?；鵠苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

PIK-93是第一個(gè)有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制劑，IC50為19 nM；抑制PI3Kα，IC50為39 nM。

PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分別為16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成員, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分別為39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93對(duì)其他激酶幾乎沒(méi)有抑制效果，即使?jié)舛葹?0 μM。 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)細(xì)胞,損害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)處理而形成的聚集的穩(wěn)定性。PIK-93改變?nèi)縁-actin fMLP依賴的累積定位，而不改變量。 250 nM PIK-93作用于COS-7 細(xì)胞, 有效廢除高爾基體中CERT-PH域和FL-Cer的累積。相同濃度PIK-93也顯著抑制[³H]絲氨酸標(biāo)記的內(nèi)源性神經(jīng)酰胺轉(zhuǎn)變?yōu)樯窠?jīng)鞘磷脂。這些說(shuō)明了PI4KIIIβ在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和高爾基體中的神經(jīng)酰胺轉(zhuǎn)移時(shí)具有重要作用，以及有效調(diào)節(jié)鞘磷脂的合成。 300 nM PIK-93作用于T6.11細(xì)胞,降低Carbachol誘導(dǎo)的TRPC6移位到質(zhì)膜上和Ca²⁺進(jìn)入。最新報(bào)道顯示PIK-93具有抗腸道病毒功能, 抑制脊髓灰質(zhì)炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 復(fù)制, EC50分別為0.14 μM和1.9 μM。

特征

PIK-93是新型有效的PI3Kγ和PI4KIIIβ抑制劑。

生物活性

PIK-93是第一個(gè)有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制劑，IC50為19 nM；抑制PI3Kα，IC50為39 nM。

靶點(diǎn)

Target	Value
p110γ ()	16 nM
PI4KIIIβ	19 nM
p110α	39 nM
DNA-PK	64 nM
p110δ	120 nM

體外研究

PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分別為16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成員, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分別為39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93對(duì)其他激酶幾乎沒(méi)有抑制效果，即使?jié)舛葹?0 μM。 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)細(xì)胞,損害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)處理而形成的聚集的穩(wěn)定性。PIK-93改變?nèi)縁-actin fMLP依賴的累積定位，而不改變量。 250 nM PIK-93作用于COS-7 細(xì)胞, 有效廢除高爾基體中CERT-PH域和FL-Cer的累積。相同濃度PIK-93也顯著抑制[ 300 nM PIK-93作用于T6.11細(xì)胞,降低Carbachol誘導(dǎo)的TRPC6移位到質(zhì)膜上和Ca 最新報(bào)道顯示PIK-93具有抗腸道病毒功能, 抑制脊髓灰質(zhì)炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 復(fù)制, EC50分別為0.14 μM和1.9 μM。

N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺?；鵠苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品