焦亞硫酸鈉(藥用輔料)性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
口服20mg,靜脈注射60mg,肌內(nèi)注射60mg,皮下注射60mg,皮內(nèi)注射40mg,牙科注射25μg,局部麻醉注射50mg,一般外用劑1.5mg/g,眼科用劑20μg/g,耳鼻科用劑0.3mg/ml,直腸尿道用劑100mg.[1]
[1]日本醫(yī)藥品添加劑協(xié)會. 日本醫(yī)藥品添加物事典.2007年版[S].日本：藥事日報社，2007.
暴露在潮濕空氣中，偏亞硫酸鈉緩慢氧化成硫酸鈉，同時伴隨有晶體的崩解。固體中加入強酸產(chǎn)生二氧化硫氣體。
在水中，焦亞硫酸鈉立即解離成鈉離子和酸性硫酸根離子。在空氣中，尤其是在加熱的條件下，焦亞硫酸鈉水溶液發(fā)生分解。熱壓滅菌時應用氮氣等惰性氣體替換容器內(nèi)的空氣。葡萄糖能降低偏亞硫酸鈉水溶液的穩(wěn)定性。
原料應存放在密閉容器中，并于避光、陰涼干燥處貯存。
遵守材料操作的環(huán)境和數(shù)量相應的常規(guī)注意事項。焦亞硫酸鈉可能對眼睛和皮膚產(chǎn)生刺激，操作時建議使用手套和采取保護眼睛的措施。在英國，規(guī)定焦亞硫酸鈉的長期（8小時TWA）環(huán)境暴露極限濃度為為5mg/m3。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.
抗氧劑。在口服、注射和局部用制劑中作抗氧劑，使用濃度為0.01～1.0%（W/V）。焦亞硫酸鈉主要用于酸性制劑中，但在堿性制劑中亞硫酸鈉作用效果更好；見第17項、第18項。焦亞硫酸鈉也有一定的抗菌活性，在酸性條件下活性最強。在糖漿劑等口服制劑中也可用做防腐劑。
在制酒和食品工業(yè)中，偏亞硫酸鈉也作抗氧劑、抗菌防腐劑和防變褐色劑使用。但是，當用量超過550ppm時，產(chǎn)品明顯有特臭味。通常偏亞硫酸鈉含有少量亞硫酸鈉和硫酸鈉；見第17項。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.
焦亞硫酸氫鈉在口服、局部用制劑和注射用制劑中作為抗氧劑而廣泛使用，也廣泛應用于食品中。
盡管焦亞硫酸鈉廣泛應用于各類制劑中，但它和其他亞硫酸鹽一樣有一些嚴重可致死的不良反應，通常包括支氣管痙攣和過敏在內(nèi)的高度敏感性反應。盡管在無哮喘史患者中也可能發(fā)生不良反應，但在約5～10%的哮喘患者中會出現(xiàn)對亞硫酸鹽類抗氧劑的過敏反應。
口服吸收后，焦亞硫酸鈉被氧化成硫酸鹽而經(jīng)尿排泄。由于吸收后在胃中釋放出亞硫酸，因此對胃有一定刺激，在大量攝入焦亞硫酸鈉后會引起絞痛、腹瀉、循環(huán)系統(tǒng)紊亂、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制甚至死亡。
在歐洲，焦亞硫酸鈉和其他用于食品中的亞硫酸鹽規(guī)定的日攝入量約為3.5mg/kg體重（以二氧化硫計）。WHO規(guī)定焦亞硫酸鈉和其他的亞硫酸鹽可接受的日攝入量約為7.0mg/kg（以二氧化硫計）。
LD50（大鼠，IV）：0.12g/kg[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.
口服,靜脈注射,肌內(nèi)注射,皮下注射,皮內(nèi)注射,牙科注射,局部麻醉注射,一般外用劑,眼用,耳鼻用,直腸尿道用。
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焦亞硫酸鈉與交感神經(jīng)類藥物和其他鄰位或?qū)ξ涣u基苯甲醇衍生物發(fā)生反應，生成無藥理活性或藥理活性很弱的磺酸衍生物。其中最重要的藥物通常是腎上腺素及其衍生物。此外，焦亞硫酸鈉能與氯霉素發(fā)生更復雜的配伍反應,也使溶液中的順鉑失活。
本品用于滴眼劑在熱壓滅菌時，與醋酸苯汞產(chǎn)生配伍禁忌。
本品與多劑量西林瓶上的橡皮塞起反應，因此橡皮塞最好先用焦亞硫酸鈉處理。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.
焦亞硫酸鈉的制法是通氫氣驅(qū)除氫氧化鈉溶液中的空氣，再通入二氧化硫氣體至飽和析出結晶，結晶物即為焦亞硫酸鈉。也可以在碳酸鈉溶液中通入二氧化硫氣體至飽和，使析出結晶，或?qū)喠蛩釟浼{經(jīng)加熱脫水制得。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.
焦亞硫酸鈉(藥用輔料)
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