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942947-93-5

中文名稱 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名稱 CCT129202
CAS 942947-93-5
分子式 C23H25ClN8OS
分子量 497.02
MOL 文件 942947-93-5.mol
更新日期 2024/06/13 23:01:25
942947-93-5 結(jié)構(gòu)式 942947-93-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
AURORA A/AURORA B和AURORA C抑制劑(CCT129202)
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文別名
CS-407
CCT129202
CCT129202 USP/EP/BP
CCT129202 (CCT-129202
2-(4-(6-Chloro-2-(4-(dimethylamino)phenyl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl)piperazin-1-yl)-N-(th
2-[4-[6-Chloro-2-(4-dimethylaminophenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]piperazin-1-yl]-N-(thiazol-2-yl)acetamide
所屬類別
生物化工:Aurora Kinase 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.427
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 1 mg/mL (2.01 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)9.26±0.50(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Light yellow to yellow

常見問題列表

生物活性
CCT129202是一種ATP競爭性的pan-Aurora抑制劑,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C時,IC50分別為0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,對FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。
靶點
TargetValue
Aurora A 42 nM
Aurora B 198 nM
Aurora C 227 nM
體外研究

CCT129202是ATP競爭性抑制劑,作用于重組Aurora A激酶時Ki為49.8 nM。1 μM CCT129202高度選擇性作用于Aurora A和Aurora B,抑制分別達(dá)92%和60%, 輕微抑制FGFR3,抑制達(dá)27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人類腫瘤細(xì)胞系,抑制增殖,GI50值為從作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不斷增長的Aurora A和Aurora B表達(dá)水平導(dǎo)致畸形有絲分裂。0.7 μM CCT129202處理含≥4N DNA的HCT116細(xì)胞,導(dǎo)致凋亡,這種作用存在時間依賴性。CCT129202作用于HCT116細(xì)胞引起組蛋白H3磷酸化降低,和p53蛋白穩(wěn)定性提高分別與Aurora B和Aurora A抑制相關(guān)。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela細(xì)胞,誘導(dǎo)p21上調(diào),導(dǎo)致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低,這種作用存在濃度依賴性。

體內(nèi)研究
CCT129202按100 mg/kg劑量作用于皮下注射HCT116 結(jié)腸移植瘤的無胸腺小鼠,30分鐘后,造成組蛋白 H3磷酸化下降~50%,處理9天后,明顯抑制腫瘤生長,與對照組相比,抑制達(dá)57.7%。
"942947-93-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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