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937174-76-0

中文名稱 4-[2-(4-氨基-1,2,5-惡二唑-3-基)-1-乙基-7-[(3S)-3-哌啶基甲氧基]-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-4-基]-2-甲基-3-丁炔-2-醇
英文名稱 4-[2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-[(3S)-3-piperidinylmethoxy]-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl]-2-methyl-3-butyn-2-ol
CAS 937174-76-0
分子式 C21H27N7O3
分子量 425.48
MOL 文件 937174-76-0.mol
更新日期 2024/12/23 17:38:56
937174-76-0 結(jié)構(gòu)式 937174-76-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物GSK690693
AKT抑制劑(GSK-690693)
4-[2-(4-氨基-1,2,5-惡二唑-3-基)-1-乙基-7-[(3S)-3-哌啶基甲氧基]-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-4-基]-2-甲基-3-丁炔-2-醇
英文別名
CS-37
GSK 690693
GSK690693, >=98%
GSK 690693
GSK-690693
GSK690693
GSK-690693
GSK 690693
(R)-4-(2-(4-AMINO-1,2,5-OXADIAZOL-3-YL)-1-ETHYL-7-(PIPERIDIN-3-YLMETHOXY)-1H-IMI
(S)-4-(2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-(piperidin-3-ylmethoxy)-1H-imidazo[4,5-c]pyr
(S)-4-(2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-(piperidin-3-ylmethoxy)-1H-imidazo[4,5-c]pyridi
4-[2-(4-amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-[[(3S)-piperidin-3-yl]methoxy]imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl]-2-methylbut-3-yn-2-ol
4-(2-(4-amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-((S)-piperidin-3-ylmethoxy)-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl)-2-methylbut-3-yn-2-ol
所屬類別
醫(yī)藥中間體:乙基吡啶

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)683.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.41
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO:可溶,5mg/mL(澄清溶液)
酸度系數(shù)(pKa)13.11±0.29(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或蒸餾水中的溶液儲存長達(dá)1個月。

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險
危險性描述H301
防范說明P301+P310
危險品標(biāo)志T
危險類別碼25
安全說明45
危險品運(yùn)輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3

常見問題列表

生物活性
GSK690693 是一種泛Akt抑制劑,靶向作用于Akt1/2/3,在無細(xì)胞試驗中IC50為2 nM/13 nM/9 nM,也對AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3,對應(yīng)的IC50值分別為50 nM和81 nM。GSK690693 可影響 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。
靶點(diǎn)
TargetValue
ULK1
()
STING
()
AMPK
()
Akt1
(Cell-free assay)
2 nM
PKCη
(Cell-free assay)
2 nM
體外研究

相對于其它家族的大部分激酶,GSK690693 對于Akt亞型有著高度的選擇性。 然而,GSK690693 對于 AGC 激酶家族的成員選擇性較低,包括 PKA, PrkX, 和 PKC同功酶, IC50分別為 24 nM, 5 nM, 和 2-21 nM. GSK690693也能很有效的抑制CAMK家族的 AMPK 和DAPK3 , IC50 分別為 50 nM和81 nM, 也能很好的抑制STE 家族的 PAK4, 5, 和6 ,IC50分別為 10 nM, 52 nM, 和 6 nM. 在腫瘤細(xì)胞中, GSK690693抑制GSK3β 的磷酸化, IC50 在 43 nM 到 150 nM. GSK690693的治療會以劑量依賴性的方式導(dǎo)致 轉(zhuǎn)錄因子FOXO3A在細(xì)胞核聚集. GSK690693 有效地抑制 T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, 和 LNCaP 細(xì)胞的增殖, IC50分別為72 nM, 79 nM, 86 nM, 119 nM, 975 nM,和147 nM. 在 LNCaP 和 BT474 細(xì)胞中,大于100 nM GSK690693會誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。與AKT 在細(xì)胞生存過程中的功能一樣, GSK690693可以誘導(dǎo)敏感型的 ALL 細(xì)胞系的細(xì)胞凋亡。

體內(nèi)研究

在人的乳腺癌(BT474)異種移植模型中,單用 GSK690693治療會抑制 GSK3β的磷酸化,這種抑制具有劑量和時間依賴特性。同樣的, GSK690693 引起Akt 底物, PRAS40, 和 FKHR/FKHRL1 磷酸化水平的下降。GSK690693也會導(dǎo)致血糖濃度的急劇上升,藥物治療8 到 10小時后血糖濃度恢復(fù)本底水平。在體內(nèi)實(shí)驗中,用GSK690693進(jìn)行治療會引起 磷酸化的 Akt 底物減少, 有效地抑制人 SKOV-3 卵巢癌, LNCaP 前列腺癌和 BT474,HCC-1954 乳腺癌 的異種移植的生長,在30 mg/kg/天的藥物濃度時達(dá)到最大的抑制率 58%到 75%。暫且不論Akt的激活機(jī)制如何,GSK690693 顯示了很好的藥效。在一種Lck-MyrAkt2 小鼠模型中,體內(nèi)表達(dá)的膜約束的Akt一直處于活化狀態(tài),GSK690693是最有效的延緩腫瘤進(jìn)展的藥物。

"937174-76-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
307002-71-7 2361659-62-1 1693766-04-9 1910124-24-1 890842-28-1 2088410-46-0 1616391-87-7 901245-65-6 1426802-50-7 1346546-69-7 159351-69-6 1032350-13-2 1001264-89-6 1217486-61-7 871700-17-3 1143532-39-1