91503-79-6
中文名稱
氟比洛芬酯
英文名稱
FLURBIPROFEN AXETIL
CAS
91503-79-6
分子式
C19H19FO4
分子量
330.35
MOL 文件
91503-79-6.mol
更新日期
2024/12/26 14:09:46
91503-79-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氟比洛芬酯氟吡洛芬酯
氟比洛芬酯 (非對(duì)映體混合物)
2-氟-Α-甲基-(1,1'-聯(lián)苯)-4-乙酸1-(乙酰氧基)乙基酯
氟比洛芬酯:2-氟-Α-甲基-(1,1'-聯(lián)苯)-4-乙酸1-(乙酰氧基)乙基酯
英文別名
FP 83Ropion
LFP 83
Lipfen
Ropiopn
Hurbiprofen Axetil
FLURBIPROFEN AXETIL
Flurbiprofen Axetil (Mixture of DiastereoMers)
1-Acetoxyethyl 2-(2-fluoro-4-biphenylyl)propionate
1-acetyloxyethyl 2-(3-fluoro-4-phenylphenyl)propanoate
所屬類別
藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 非甾體消炎藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀無(wú)色至微黃色透明油狀物，略臭，味苦。和甲醇、乙醇、乙腈或丙酮混溶，不溶于水。
沸點(diǎn)174 °C(Press: 0.8 Torr)
密度1.169
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度DMSO : 250 mg/mL (756.77 mM; Need ultrasonic)
水溶解性不溶于水
形態(tài)透明液體
顏色無(wú)色至淡黃色
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
非甾體鎮(zhèn)痛劑
氟比洛芬酯注射液是以脂微球?yàn)樗幬镙d體的非甾體鎮(zhèn)痛劑。藥物進(jìn)入體內(nèi)靶向分布到創(chuàng)傷及腫瘤部位后，從脂微球中釋放出氟比洛芬酯，在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，通過(guò)氟比洛芬抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。
氟吡洛芬是一種非甾體抗炎藥，主要通過(guò)抑制前列腺素合成酶起作用，具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。其抗炎作用為乙酰水楊酸的250倍，鎮(zhèn)痛作用為乙酰水楊酸的50倍。作用強(qiáng)、快，不良反應(yīng)少。
本藥作為滴眼劑時(shí)，可抑制白內(nèi)障手術(shù)時(shí)的瞳孔縮小，對(duì)眼內(nèi)壓無(wú)明顯影響。
注射用氟比洛芬酯脂質(zhì)體制劑的優(yōu)點(diǎn)是起效快，止痛維持時(shí)間長(zhǎng)，毒副作用小，安全指數(shù)比片劑高3～10倍。
口服吸收迅速，Tmax為1.5h，組織分布廣，PPB為99.4%，可與血漿蛋白結(jié)合率較高的藥物發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白的作用。在肝臟中代謝為羥基氟比洛芬及其醛酸結(jié)合物。T1/2為3.5 h。由尿和糞便排泄，分別約為60%和 40%。年齡對(duì)藥物代謝無(wú)明顯影響。
【適應(yīng)癥】主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、變性關(guān)節(jié)炎。也可預(yù)防手術(shù)摘除晶狀體后發(fā)生無(wú)晶狀體囊樣斑點(diǎn)狀水腫，抑制手術(shù)中瞳孔收縮，白內(nèi)障及小梁成形氬氣激光手術(shù)后眼睛炎癥的治療。
生物活性
Flurbiprofen Axetil是一種常用的消炎藥，可非特異性地抑制環(huán)氧酶COX。靶點(diǎn)
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COX
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