87860-39-7
中文名稱
福司曲星
英文名稱
FOSTRIECIN SODIUM SALT
CAS
87860-39-7
分子式
C19H26NaO9P
分子量
452.37
MOL 文件
87860-39-7.mol
87860-39-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
福司曲星福司曲星鈉
FST 卵泡抑素
FST344 卵泡抑素
英文別名
FSTCL-920
FST344
FOSTRIECIN
PHOSPHOTRIENIN
ci920sodiumsalt
cl1565asodiumsalt
FOSTRIECIN SODIUM
FOSTRIECIN SODIUM SALT
antibioticci920sodiumsalt
所屬類別
原料藥：多烯類藥物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度Soluble in H2O
形態(tài)無色固體
水溶解性溶于水至100mM
InChIKeyGMNLFZGMQHSFFV-DSXPUHJBNA-N
SMILES[C@@H](OP(O)(O)=O)(C[C@@H](O)/C=C\C=C/C=C/CO)[C@@](O)(C)/C=C/[C@H]1CC=CC(=O)O1.[NaH] |&1:0,7,17,22,r|
常見問題列表
天然內(nèi)酯類化合物
福司曲星(Fostriecin)是1983年從巴西采集的土壤標(biāo)本中一種放線菌的發(fā)酵液中首次分離得到的，屬于天然內(nèi)酯類化合物，它們的產(chǎn)生菌為Streptomyces pulveraceus。本品具有良好的抗腫瘤活性，與17種臨床應(yīng)用藥物比較,它是活性最好的化合物之一。體外實(shí)驗(yàn)表明，福司曲星能夠抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ和蛋白磷酸酶2A(ProteinPhosphatase2A , PP2A)，但其體外細(xì)胞毒作用主要通過非DNA切割機(jī)制對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ產(chǎn)生抑制。它使細(xì)胞分裂過程中的紡錘體不能正確形成，細(xì)胞分裂不能完成，被特異地阻滯于G2-M期。它對(duì)體外培養(yǎng)的小鼠白血病L1210和P388細(xì)胞以及人肺癌、乳腺癌和卵巢癌細(xì)胞顯示出明顯的抗腫瘤活性。目前已完成了Fostriecin的臨床Ⅰ期研究，在進(jìn)行I 期臨床試驗(yàn)時(shí)發(fā)現(xiàn)，它可以預(yù)防腫瘤的復(fù)發(fā)，但是血漿半衰期較短；主要的不良反應(yīng)是嘔吐、發(fā)燒和輕度疲勞。由于在天然產(chǎn)物中檢測(cè)出8%的雜質(zhì)，臨床試驗(yàn)被中斷。目前已經(jīng)完成了福司曲星的化學(xué)全合成，臨床試驗(yàn)有望繼續(xù)進(jìn)行。
圖1為福司曲星的結(jié)構(gòu)式
以上信息是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-03-18）