875337-44-3
中文名稱
N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺
英文名稱
N-(3-fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide
CAS
875337-44-3
分子式
C26H20FN5O2S2
分子量
517.598
MOL 文件
875337-44-3.mol
更新日期
2024/10/10 11:14:24
875337-44-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物MGCD-265 ANALOG多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑(MGCD-265 ANALOG)
N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺
英文別名
CS-31MGCD-265
MGCD-265 analog
MGCD 265
MGCD265
MGCD-265 (Glesatinib)
MGCD-265 (Synonyms MGCD265)
MGCD265-analog. Glesatinib-analog.
MGCD-265-ANALOG
MGCD 265-ANALOG
MGCD265-ANALOG. GLESATINIB-ANALOG.
N-(3-Fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbAmothioyl)-
N-(3-fluoro-4-(2-(1-Methyl-1H-iMidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbaMothioyl)-2-phen
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.41
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥25.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
酸度系數(shù)(pKa)10.07±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
MGCD-265是一種有效的，多靶點(diǎn)，及ATP競爭性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。體外研究
MGCD-265是多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑。MGCD-265有效抑制 Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, 和Tie2, IC50為 1 nM到7 nM。MGCD-265 作用于c-Met驅(qū)動(dòng)的腫瘤細(xì)胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驅(qū)動(dòng)的腫瘤細(xì)胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制細(xì)胞增殖，IC50分別為6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饑餓處理的MKN45細(xì)胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信號通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 細(xì)胞，也誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。體內(nèi)研究
MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 劑量作用于c-Met驅(qū)動(dòng)的或非c-Met驅(qū)動(dòng)的攜帶MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長和 c-Met信號通路。MGCD-265按40 mg/kg劑量作用于攜帶U87MG 移植瘤小鼠的腫瘤和血漿，也下調(diào)與血管生成有關(guān)的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血藥濃度。特征
MGCD-265是有效的多靶點(diǎn)ATP競爭性的受體酪氨酸激酶抑制劑，包括 Met, VEGFR, Ron, 和 Tie2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Met | 1 nM |
| RON | 2 nM |
| VEGFR1 | 3 nM |
| VEGFR2 | 3 nM |
| VEGFR3 | 4 nM |
體外研究
MGCD-265是多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑。MGCD-265有效抑制 Met, MetMGCD-265 作用于c-Met驅(qū)動(dòng)的腫瘤細(xì)胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驅(qū)動(dòng)的腫瘤細(xì)胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制細(xì)胞增殖，IC50分別為6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饑餓處理的MKN45細(xì)胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信號通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 細(xì)胞，也誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 劑量作用于c-Met驅(qū)動(dòng)的或非c-Met驅(qū)動(dòng)的攜帶MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長和 c-Met信號通路。MGCD-265按40 mg/kg劑量作用于攜帶U87MG 移植瘤小鼠的腫瘤和血漿，也下調(diào)與血管生成有關(guān)的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血藥濃度。