87-00-3
中文名稱
后馬托品
英文名稱
HOMATROPINE
CAS
87-00-3
EINECS 編號(hào)
201-716-8
分子式
C16H21NO3
MDL 編號(hào)
MFCD00067305
分子量
275.34
MOL 文件
87-00-3.mol
87-00-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
后馬托品苯基羥乙酰托品堿
扁桃酰托品堿
升阿托品
8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷-3-醇羥基(苯基)乙酸酯
英文別名
HOMATROPINEM AND ELYLTRIPEINE
MANDELYLTROPINE
MANDELYTROPINE
1-alpha-H,5-alpha-H-Tropan-3-alpha-ol, mandelate
1-alpha-h,5-alpha-h-tropan-3-alpha-ol,mandelate(ester)
3alpha-Hydroxy-1alphaH,5alphaH-tropanium mandelate (ester)
8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl hydroxy(phenyl)acetate
Benzeneacetic acid, alpha-hydroxy-, 8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, endo-(.+/-.)-
Homatropin
Homoatropine
Homotropine
Mandelic acid, 3d-tropanyl ester
mandelicacid,3d-tropanylester
Mandelyltropeine
Mandelytropeine
Tropine, mandelate
tropine,mandelate(ester)
MANDELYLTRIPEINE 98%
HOMATROPINE(RG)
所屬類別
原料藥：擬膽堿藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)100°C (dec.)
沸點(diǎn)418.29°C (rough estimate)
密度1.0677 (rough estimate)
折射率1.5500 (estimate)
酸度系數(shù)(pKa)pKa 9.9 (Uncertain)
LogP1.570 (est)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)87-00-3(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Homatropine(87-00-3)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
化學(xué)性狀
常用的后馬托品氫溴酸鹽為無(wú)色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，分子式C16H21O3N·HBr，分子量356.26，無(wú)臭，味苦，遇光易變質(zhì)。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚。1%水溶液pH為5.4。抗膽堿藥
后馬托品是阿托品的苯羥乙酸酯，系一種抗膽堿藥，具有阻斷乙酰膽堿的作用，使瞳孔括約肌和睫狀肌麻痹而引起散瞳及調(diào)節(jié)麻痹，作用及毒性似阿托品，但較弱，其阻斷膽堿能神經(jīng)的能力，僅為阿托品的1/10。其散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用的持續(xù)時(shí)間遠(yuǎn)較阿托品短(均為1～2日，而阿托品則分別長(zhǎng)達(dá)7～10日和8～12日)，且不良反應(yīng)輕微，無(wú)抑制分泌使喉頭感覺(jué)干燥的副作用。因此用于散瞳檢查眼底及驗(yàn)光比較方便，常用其1～2%溶液滴眼。臨床一般用其滴劑作眼科檢查，滴眼時(shí)應(yīng)按壓內(nèi)眥部，防止藥物流入鼻腔而吸收中毒。青光眼患者忌用。氫溴酸鹽后馬托品滴眼液的散瞳作用發(fā)生較快，維持時(shí)間較短。滴眼后5～20分鐘即開(kāi)始散瞳，30～90分鐘達(dá)高峰，持續(xù)18～48 小時(shí)。一般36小時(shí)即恢復(fù)。主要用于檢查眼底病變或晶體屈光異常。對(duì)阿托品過(guò)敏者可用本品。
【主要用途和用法】
① 散瞳檢查、青少年驗(yàn)光或用于阿托品過(guò)敏者。
② 內(nèi)眼手術(shù)前散瞳。
③ 青光眼激發(fā)試驗(yàn)。滴眼： 散瞳檢查： 每次1～2滴，連續(xù)1～2次;驗(yàn)光： 2%溶液，每次1～2滴，每10分鐘1次，連續(xù)3～5次。
阿托品
阿托品是從茄科植物顛茄(Atropa bell-adonna)、曼陀羅(Datura stramonium)或莨菪 (Hyosc-yamus niger)等中提取的生物堿。天然存在的是不穩(wěn)定的左旋茛菪堿(L-hyoscyamine)經(jīng)化學(xué)處理后，得穩(wěn)定的消旋體即阿托品。也可化學(xué)合成，常用其硫酸鹽。白色結(jié)晶性粉末、無(wú)臭、味苦，易溶于水和醇。遇堿性藥物可引起分解。阿托品能阻斷M-膽堿受體，從而拮抗乙酰膽堿或其擬似藥的M樣作用(毒蕈堿樣作用)。主要作用如下：
(1) 松弛平滑肌：本品有松弛許多內(nèi)臟平滑肌的作用，對(duì)過(guò)度活動(dòng)或處于痙攣狀態(tài)的平滑肌則有明顯松弛作用，而對(duì)正?；顒?dòng)的平滑肌影響較小。
(2) 抑制腺體分泌：通過(guò)阻斷M-膽堿受體抑制腺體分泌。對(duì)唾液腺及汗腺的抑制作用最明顯。也可使淚腺和呼吸道腺體的分泌大大減少，但對(duì)胃酸分泌的影響則較小。
(3) 對(duì)眼的作用：阿托品通過(guò)阻斷瞳孔括約肌及睫狀肌的M-膽堿受體而表現(xiàn)為散瞳、升高眼內(nèi)壓及調(diào)節(jié)麻痹。這三種作用都有重要臨床意義。
(4) 對(duì)心血管的作用： 較大劑量(1～2mg) 阿托品能解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，因而使心率加快。大劑量能擴(kuò)張皮膚及內(nèi)臟血管，解除小動(dòng)脈痙攣。其擴(kuò)張血管及解除小血管痙攣的機(jī)理不明。
(5) 興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)： 大劑量時(shí)出現(xiàn)煩躁不安、多言及譫妄等。中毒劑量(超過(guò)10mg)則可產(chǎn)生幻覺(jué)、定向障礙、不隨意運(yùn)動(dòng)及驚厥等。
制備方法
可由顛茄醇(即托品醇)和扁桃酸為原料制得后馬托品。