864821-90-9
中文名稱
伊盧多啉
英文名稱
Eluxadoline
CAS
864821-90-9
分子式
C32H35N5O5
分子量
569.65
MOL 文件
864821-90-9.mol
更新日期
2024/12/23 11:22:49
864821-90-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
伊卡多啉依盧多啉
艾沙度林
伊盧多啉
英文別名
EOS-61916Eluxadolin
Eluxadoline
JNJ 27018966
API-Diarrhea
Eluxadoline(JNJ 27018966)
5-(((S)-2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethylphenyl)-N-((S)-1-(5-phenyl-1H-imidazol-2-yl)ethyl)propanamido)methyl)-2-methoxybenzoic acid
5-(((S)-2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethylphenyl)-N-((S)-1-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)ethyl)propanamido)methyl)-2-methoxybenzoic acid
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>180°C (dec.)
沸點834.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.284±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)4.01±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyQFNHIDANIVGXPE-FNZWTVRRSA-N
SMILESC(O)(=O)C1=CC(CN(C(=O)[C@@H](N)CC2=C(C)C=C(C(N)=O)C=C2C)[C@H](C2NC(C3=CC=CC=C3)=CN=2)C)=CC=C1OC
CAS 數(shù)據(jù)庫864821-90-9
常見問題列表
腹瀉型腸易激綜合征新藥-艾沙度林
2017年5月27日，美國FDA批準(zhǔn)Furiex制藥公司的腹瀉型腸易激綜合征新藥艾沙度林（Eluxadoline）上市，商品名Viberzi。艾沙度林為mu-阿片受體激動劑，作用于mu-阿片受體從而發(fā)揮治療腹瀉型腸易激綜合征（IBS-D）的作用。是一種首創(chuàng)的口服有效、局部作用治療藥物，具有一種獨特的作用機制；該藥具有混合的阿片受體活性，是μ受體拮抗劑，也是delta阿片受體激動劑和kappa受體激動劑。藥物進(jìn)食時服用，能夠顯著減輕IBS-D患者的腹痛及腹瀉癥狀。腹瀉型腸易激綜合征是一種多因素腸胃道紊亂疾病，導(dǎo)致持續(xù)性腹痛、腹瀉并影響正常的腸道功能，該病女性病例數(shù)約為男性的兩倍，目前美國患者總數(shù)達(dá)1500萬，歐洲患者總數(shù)達(dá)1300萬。
艾沙度林最先由美國Furiex公司研發(fā)，2014年7月森林公司（Forest Lab）以14.7億美元收購Furiex公司獲得了這個品種；之后瑞士阿特維斯耗資250億美元收購森林公司，將艾沙度林收入囊中。
值得關(guān)注的是，腹瀉型腸易激綜合征領(lǐng)域中，還有加拿大Valeant Pharma公司的新藥利福昔明（Rifaximin）,商品名Xifaxan。利福昔明是耗資111億美元收購Salix Pharma后獲得的品種，利福昔明已獲準(zhǔn)肝性腦?。℉E）和非侵入性大腸桿菌導(dǎo)致的腹瀉適應(yīng)癥。